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产品说明书 XAV-939 XAV-939 通过抑制tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/β-catenin 调节的转录，IC50 为 11 nM/4 nM, 调 节 axin 水平，但不影响 CRE, NF-κB 和 TGF-β 技术数据: 分子量(MW): 312.31 化学式: C H F N OS 14 11 3 2 DMSO 15mg/mL 溶解度: Water 1mg/mL Ethanol1mg/mL 纯度: 98% 稳定性: at -20℃ 2 years CAS 号: 284028-89-3 生物活性 XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt 通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1 和TNKS2 时IC50 分别为 11 和4nM。XAV939 通过稳定axin 和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin 降解，而 稳定 axin 是通过阻断 PAR 酶：端锚聚合酶 1 和 2 。2 种端锚聚合酶亚型因为 axin 的高度保守区而相互作 用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939 抑制 Wnt/β-catenin 通路活性已经用于 [1] 多种癌症治疗。 XAV939 尤其抑制端锚聚合酶 PARP 活性。XAV939 明显降低 DNA-PKcs 蛋白水平, 说 明了在维持 DNA-PKcs 蛋白稳定性时端锚聚合酶 PARP 活性的关键性。用 1.0 μM XAV939 处理 12 小时， DNA-PKcs 蛋白水平降低到最低水平，与用 DMSO 处理的对照组相比，相对表达量小于 25%。1.0 μM XAV939 治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶 1 水平明显上升。[2] XAV939 溶解在 DMSO 中，储存浓度为 10mM, 实验处理时稀释到 100 μM。实验组，用 1.0 μM XAV939 处理 WTK1 成淋巴细胞 8 小时，对照组用 DMSO 处理，上样到 4-20%梯度 SDS孔中。2 小时上样 一次。在 0, 2 ，和4 小时分别上样，结果分别跑胶 2, 4 ，和6 小时。最后，通过western blot 分析。 参考文献 [1] Dregalla RC, et al. Aging, 2010, 2(10), 691-708. [2] Huang SM, et al. Nature, 2009, 461(7264), 614-620. Note ：Products protected by valid patents are not offered for sale in countries where the sale of such products constitutes a patent infringement and its liability is at buyer’s risk. This item is only for RD purpose not for commercial business in kilos. Buyers should overview the patent issue in their countries.