多剂量给药概要1.ppt

1.仅含缓释或控释部分，不含速释部分缓、控释制剂剂量的计算： 假设 控释部分以零级速率释放药物 零级释放的速度常数为 ； 体内达理想血药浓度Cb的药量为Db ； 控释制剂的维持剂量Dm； 一级消除速度常数为k； 药物在体内达到稳定状态具备两个特点： 其一：给药的速率与消除速率相等； 其二：血药浓度时间曲线下面积相等。 假设：控释制剂要求体内维持时间为T （即τ=T) ，则控释部分的剂量计算如下 ： 又因为： 所以： 所以： 一级释放的速度常数为 ； 在稳定态时体内药物消除速度等于药物释放的速度，即： 则单位时间内药物从给药系统中释放的药量应等于单位时间内消除的药量，即： 假设 缓控释部分以一级速率释放药物 例题15 已知：某药体内产生最佳疗效的血药浓度为4μg/ml，体内药物消除速度常数为0.2/h，表观分布溶剂为10L，生物利用度为100%，试设计零级释药10h的控释制剂的剂量？ 解：由题意可知： Cb=4μg/ml；V=10L；F=100%； T=10h；k=0.2/h， 根据式： 答：控释制剂的剂量为80mg时缓释制剂按零级释放。 2. 既含缓释部分，又含速释部分缓、控释制剂剂量的计算： 缓释与速释部分同时释药 缓释与速释部分间隔释药 图2.控释制剂速、缓部分同时释药 血药浓度-时间曲线示意图 3+5即