第十六章解热镇痛抗炎药.ppt

【作用机制】　　抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX，亦称前列腺素合成酶）——干扰前列腺素（致热、致痛、致炎物质）的合成。　　 阿司匹林5大不良反应——为您扬名易！ 　 1.胃肠道反应　2.凝血障碍　3.水杨酸反应　4.过敏　5.瑞夷综合征 【药物相互作用】　　1.增强——其他水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药、磺胺类、降血糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤的作用。　　2.与糖皮质激素合用——加剧胃肠出血。　　3.与碱性药（如碳酸氢钠）合用——促进阿司匹林排泄而降低疗效。 阿司匹林口诀— 　　乙酰水杨酸，抑制环氧酶，　　解热又镇痛，抗炎抗风湿。　　抑制血小板，防治血栓塞，　　不良反应多，为您扬名易。 抗炎作用弱——解热镇痛首选药！ 【药理作用及临床应用】　　解热镇痛作用与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱。不用于抗炎或抗风湿。　　优点——无明显胃肠刺激——适用于不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛。　　不良反应少，不诱发溃疡和瑞夷综合征——WHO推荐儿童高热时首选的解热镇痛药。 吸收快而完全；与血浆蛋白结合率98%；停药后三周内，仍可在关节腔中保持较高的浓度。肝脏代谢。 抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。 毒性较大。 [体内过程] [作用及应用] [不良反应和注意事项] 3.吡唑酮类  保泰松及羟基保泰松林 非选择性环氧酶抑制药 [不良反应和注意事项] 胃肠道反应 中枢神经系统反应（眩晕） 抑制造血系统（再障） 过敏反应 口服吸收快而完全； 血浆蛋白结合率90%； 经肝脏代谢； 代谢物由尿、胆汁和粪便排除。 [体内过程] 4.其他类 吲哚美辛（消炎痛） 很强的非选择性COX抑制剂，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。 [作用及应用] 非选择性环氧酶抑制药 【作用与应用】 ◆解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 ◆对胃肠道刺激小，病人易耐受 ◆偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。 布洛芬 非选择性环氧酶抑制药 镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效； 用于风湿性及类风湿性关节炎，多种原因疼痛，痛风. 吡罗昔康（炎痛喜康） 非选择性环氧酶抑制药 本药对症不对因，在对症治疗时要明确病因。 有过敏史的患者慎用。 不良反应较大，除风湿病外，一般用药不超过1周。 冠心病或脑血栓的患者，一般用小剂量(50mg)。 【应用注意】 非选择性环氧酶抑制药 双氯芬酸（diclofenac，双氯灭痛，扶他林） 强效镇痛抗炎药 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强于吲哚美辛、萘普生等 主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术及创伤后疼痛等 不良反应除与阿司匹林相同外，偶见肝功能异常、白细胞减少 非选择性环氧酶抑制药 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++ 常用解热镇痛药作用强度比较 非选择性环氧酶抑制药 塞来昔布（celecoxib） 具有解热、镇痛、抗炎作用 其抑制COX-2的作用较COX-1强375倍 治疗剂量对COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2的合成 主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎，也可用于手术后疼痛、牙痛、痛经 胃肠道反应、出血和溃疡的发生率均较其他非选择性NSAIDs低，但仍有可能引起水肿、多尿、肾损害 有血栓形成倾向的患者慎用，磺胺类过敏者禁用 选择性环氧酶抑制药 尼美舒利（nimesulide） 是一种新型非甾体抗炎药 具有解热、镇痛、抗炎作用 对COX-2的选择性抑制作用较强，因而其抗炎作用强而不良反应较小 口服吸收迅速而完全，生物利用度高 血浆蛋白结合率高达99%; t1/2为2~3h 常用于类风湿关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经 胃肠道反应少且轻微 选择性环氧酶抑制药 患者，女，60岁，2型糖尿病，一直服用甲苯磺丁脲治疗，血糖控制良好。近日感冒，体温38.5℃、头痛，处方如下，分析是否合理，为什么？ Rp． 甲苯磺丁脲片 0.5g×100 Sig．