第一章 绪 论 【学习要求】 1．掌握天然药物化学研究的内容和目的 2 .docVIP

第一章 绪 论 【学习要求】 1．掌握天然药物化学研究的内容和目的。 2．熟悉天然药物化学在药学领域的应用价值。 3．了解天然药物化学的发展及未来。 【重点难点内容启示】 （一）天然药物化学的含义 天然药物化学是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 （二）有效成分的含义 有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具一定物理常数。 （三）天然药物化学研究的内容和目的 1．天然药物化学研究的内容 天然药物化学研究的内容主要包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等知识。 2．天然药物化学的应用价值： （1）开辟扩大药源, 促进新药开发； （2）探索中药防治疾病原理； （3）控制天然药物及其制剂的质量； （4）改进药物剂型，提高临床疗效； （5）为中药炮制提供现代科学依据。 第二章 天然药物化学成分提取、分离和鉴定的方法与技术 【学习要求】 1．掌握溶剂提取法（浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流法、连续回流法、超声提取法）的原理、方法、操作技术及其特点。 2．掌握两相溶剂萃取法（简单萃取法、逆流连续萃取法、逆流分溶法、液滴逆流分配法）的原理、基本方法和技术。 3．掌握结晶法中溶剂选择的原则和操作。 4．掌握透析法、升华法、分馏法、色谱法（吸附色谱法、分配色谱法、离子交换色谱法、大孔吸附树脂法、凝胶色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法）在天然药物化学成分分离中的应用。 5．熟悉沉淀法（酸碱沉淀法、试剂沉淀法、铅盐沉淀法）的应用范围。 6．熟悉水蒸气蒸馏法的适用范围和操作技术。 7．熟悉超临界流体萃取技术。 8．熟悉天然药物化学有效成分结构测定的一般步骤。 【重点难点内容解析】 （一）天然药物化学成分的提取方法与技术 天然药物化学成分的提取方法有溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取技术等，其中溶剂提取法是实际工作中提取有效成分最常用的方法。 溶剂提取法 (1) 溶剂提取法的基本原理 在渗透、扩散作用下，溶剂渗入药材细胞组织内部，溶解可溶性物质，造成细胞内外溶质的浓度差，从而带动溶质作不断往返的运动，直至细胞内外溶液中，被溶解的化学成分的浓度达到平衡，提出所需化学成分。 (2)溶剂的选择 选择合适的溶剂是溶剂提取法的关键，良好溶剂的选择应遵循“相似相溶”的规律，根据溶剂的极性、被提取成分及共存的其它成分的性质来决定。 (3)溶剂提取的方法 溶剂提取的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流法、连续回流法、超声提取法等， 在学习中须掌握各种提取方法的操作技术及特点，针对不同提取成分，选择合适的提取方法。 （二）天然药物化学成分分离、精制的方法与技术 天然药物化学成分分离、精制常用的方法有：系统溶剂分离法，两相溶剂萃取法，结晶法、透析法、升华法、分馏法、色谱法等。 1．两相溶剂萃取法 两相溶剂萃取法是分离天然药物化学成分的常用方法，其基本原理是利用混合物中各种成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数的差异而达到分离的目的。具体的操作有简单萃取法、逆流连续萃取法、逆流分溶法、液滴逆流分配法等。其中简单萃取法是常用实验技术，学习中须掌握其萃取技术要点。 2．结晶法 结晶法的基本原理是利用混合物中各种成分在溶剂中溶解度的差别，使所需成分以结晶状态析出，达到分离精制的目的。选择合适的溶剂是结晶法的关键。理想的溶剂必须具备以下条件：（1）不与结晶物质发生化学反应；（2）对结晶物质的溶解度随温度不同有显著差异，热时溶解度大，冷时溶解度小；（3）对可能存在的杂质溶解度非常大或非常小（即冷热均溶或均不溶），前一种情况可使杂质留在母液中，后一种情况可趁热过滤以除去；（4）沸点适中，不宜过高或过低，过低则易挥发损失，过高则不易去除；（5）能给出较好的结晶。当不能选择到一种合适的溶剂时，通常选用两种或两种以上溶剂组成的混合溶剂。结晶法操作的一般过程为：制备结晶溶液→趁热过滤，除去不溶性杂质→将滤液放冷，使析出结晶→抽气过滤，将结晶从母液中分出。 3．透析法 透析法常用于分离纯化天然药物化学成分中的大分子物质如：皂苷、蛋白质、多肽、多糖等。 4．升华法 升华法常用于分离具有挥发性的化学成分。 5．分馏法 常用于分离天然药物中得到的液体混合成分，如挥发油、液体生物碱等。 6．色谱法 色谱法的基本原理是利用混合物中各成分在固定相和移动相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到分离目的。 （1）吸附色谱法：适用于分离中等分子量的脂溶性物质。 （2）分配色谱法：正相分配色谱，常用于分离极性较大的成分，如生物碱、糖类、苷类、有机酸等；反相分配色谱，常用于分离极性小的脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸、游离甾体等。 （3）离子交换色谱法：常用于分离具有解离