【药品名】特布他林【英文名】Terbutaline.PDFVIP

【药品名】特布他林 【英文名】Terbutaline 【别名】博利康尼；间羟舒喘宁；间羟叔丁肾上腺素；叔丁喘宁；间羟叔喘 宁；罗利康宁；特普他林；间羟嗽必太；喘康速；别力康纳；Respirol； Brethine；Bricanyl；Bristurin 【剂型】1.片剂：2.5mg，5mg；2.吸入剂：50mg，每喷 0.25mg，每瓶喷 200 次。3.气雾剂：50mg，100mg，每揿 0.25mg，每瓶喷 200次、400 次。 【药理作用】本品对气道 β 受体选择性较高，扩张支气管作用与沙丁胺醇相 近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的 1/100。本品以间羟酚环取代了儿茶酚 环，并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易 被COMT、单胺氧化酶或硫酸激酶灭活，作用时间明显延长，成为其最显著特 受体，抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的 点。本品还可兴奋子宫肌层的 β 子宫收缩。 【药动学】口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为 15%±6%，约30min 出现平喘作用，有效血浆浓度为 3μg/ml，血浆蛋白结合率为 25%，稳态分布容 积为 1.6L/kg，小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作 用持续 4～7h。皮下注射后 5～15min生效，0.5～1h作用达高峰，持续 1.5～ 4h。气雾吸入经 5～15min起效，0.5～1h达最大效应，作用持续 4h。本药在各 组织中浓度因给药途径而异。因其具有亲水性，故静脉注射或口服后，组织器 官浓度稍低于血药浓度，血浆蛋白结合率 25%。气雾剂吸入后，肺部浓度较高 及维持时间较长，经弥散入血流，肺/血浆中浓度比值大约相同。静脉注射4h 后，心/血浆浓度比值大约相同。静脉注射 5min后，尿浓度可超过血药浓度。 药物不易透过血-脑脊液屏障 ，几乎不影响中枢神经系统。本药可透过胎盘，也 可进入乳腺。肌肉中药物浓度较高，肌肉/血浆药浓度比值为 4.6。在体内，部 分在肝脏代谢 ，其余 以原形 由尿液排出。12h 内排泄 30%，72h 排泄 40%。胃肠 外给药后尿内排泄 90%以上，其中 66%为原形药物。平均人体清除率每分钟 3.0ml/kg。血浆半衰期平均为 12h，哮喘患者血浆半衰期为(3.6±0.3)h。 【适应症】用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管 痉挛 ，预防早产 。 【禁忌症】对本品过敏者禁用。 【注意事项】1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进患者慎用。2.糖尿病妇女使 用本品应注意调整胰岛素用量 。3.在必须中止妊娠的情况下，如死胎、宫内感 染、严重的妊娠毒症，须停用本品。 【不良反应】少数患者有手颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服 5mg时，手颤发 生率为 20%～30%。 【用法用量】1.口服：成人每次 2.5～5mg，每天 3 次。儿童酌减 。2.气雾吸 入：成人每次 0.2mg，每天 3～4次。3.皮下注射：每次 0.25mg，如 15～30min 无 明显临床改善，可重复注射 1 次，但 4h中总量不能超过 0.5mg。 【药物相互作用】1.本药与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加，但不 良反应也可能加重。2.单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左甲 状腺素等可增强本药的不良反应。3.本药与琥珀酰胆碱合用，可增强后者的肌 松作用。4.本药能减弱胍乙啶的降血压作用。5.本药可增强非保钾利尿药的毒 不良反应。6.肾上腺素 β受体阻滞药 （如醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美 托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等）能拮抗本药作用，使 疗效降低。7.本药与胰岛素或口服降糖药合用时，须调整后者的剂量 。8.本药 与茶碱合用时。可降低茶碱 的血药浓度。 【专家点评】国外报道，对262 例进行临床评价在一般临床试验中，其有效率 对成人支气管哮喘患者为 64.80%(46/71)；对儿童为 68%(70/103)；成人慢性支 气管炎患者为 66.7%(40/54)；儿童哮喘性支气管炎患者为 74.1%(40/54)；支气 管扩张患者为 88.9%(8/9)；肺气肿患者为 100%(4/4)。国内两个报道，应用特 布他林气雾剂治疗支气管哮喘，肺功能每秒呼气容量 (PEV )改善总有效率分别