药理学期末考试复习重点讲述.docx

药物：能影响机体的生化过程、生理功能及病理状态，用于治疗、诊断、预防疾病和计划生育的化学物质 药理学：研究药物与机体（含病原体、肿瘤细胞）间相互作用及作用规律的一门科学 研究内容：①药物效应动力学，简称药效学 ②药物代谢动力学，简称药动学药物的特异性和选择性 选择性高，影响机体的少数几种功能，针对性强，不良反应少 药物作用的双重性 （1）治疗作用 （2）不良反应 ①副作用：药物在治疗时出现的与治疗目的无关反应 ②毒性反应：用药剂量过大或蓄积过多时反应的危害性反应药物的量—效反应 量—效关系：在一定范围内药物药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定比例关系，因药理效应与血液浓度更密切，故也常称浓度—效应关系 量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可以用数量表示者，有可测定的数据值 质反应：药理效应不能定量，仅有质的差别，只有阳性或阴性，全或无之分 （纵坐标同为效应强度） 量—效关系的药效学参数 效能：药物所能产生的最大效应 效价强度：引起一定效应时所需剂量的大小，常用50%最大效应剂量来表示 【效价强度部分取决于药物与受体的亲和力及药物—受体偶联产生反应的效应】 （临床择药用效能分级） 半数有效量（半数有效浓度）：能引起50%的效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）的剂量或浓度 半数致死量：能引起半数动物死亡的剂量，LD50 越大，药物毒性越小，LD50常用于临床前药理研究检测药物毒性的大小作用于受体的药物分类 激动药：对受体既有亲和力又有内在活性的药物，他们与受体结合并激活受体而产生效应 拮抗药：对受体有较强的亲和力而无内在活性的药物，它能占据受体而妨碍激动药与受体结合和效应的发挥受体调节 向上、下调节：若受体脱敏和受体增敏只涉及受体数量的变化，数量降低称向下调节，数量增加称向上调节被动转运：药物顺着生物膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低浓度的扩散转运药物的体内过程 全过程：吸收、分布、生物转化及排泄 首关消除：有些药首次通过胃肠壁和肝脏时可被酶代谢失活，是进入体循环的药物减少表观分布容积：指药物吸收达到平衡或稳态时，体内药物总量按血药浓度推算，理论上应占有的体液容积 （意义在于反应药物在体内分布的广泛程度或药物与组织成分的结合度） 公式：Vd=稳态血药浓度：当给药速度等于消除速度时，血药宁浓度维持在一个相对稳定的水平毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体对眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛主治青光眼阿托品M胆碱受体阻断药对眼：扩瞳，眼内压升高，调节麻痹临床应用：①解除平滑肌痉挛 ②用于眼科验光 ③抑制腺体分泌 ④抗缓慢性心律失常 ⑤抗休克 ⑥解救有机磷酸酯类中毒肾上腺素α、β受体激动药，对β1、β2受体无选择性主要表现为：兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌兴奋和促进分解代谢对心脏：①心肌收缩加强，传导加速 ②心率加快，心输出量增加 ③舒张冠状血管，改善心肌血液供应 ④作用迅速，是一个起效快、作用强的心脏兴奋药对血管：①对肾血管收缩最为强烈，而对肺和脑血管收缩微弱， ②对冠状血管，肾上腺素激动β2受体、冠状血管灌注压力的升高 ③心肌的代谢产物腺苷等均可使冠状血管扩张，阻力降低，冠脉流量增加临床应用：①心脏骤停 ②过敏性休克的首选药 ③支气管哮喘 ④减少局麻药吸收及局部止血 ⑤青光眼去甲肾上腺素α受体激动药，对α1、α2受体无选择性，对心脏β1，受体也有较弱激动作用，但对β2受体无作用不良反应：急性肾功能衰竭酚妥拉明非选择性的α受体阻断药，能对抗肾上腺素的α受体激动作用，阻断α受体的作用弱而短暂临床应用：①外周血管痉挛性的治疗（手指发白，雷洛症） ②去甲肾上腺素血管外漏的处理 ③肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 ④抗休克 ⑤治疗充血性心力衰竭 ⑥治疗男性勃起功能障碍酚苄明 药理作用 肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药可将肾上腺素的生压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转” 酚苄明和肾上腺素同用时，血压会下降，这是前者阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，故血压下降，但酚苄明对异丙肾上腺素的降压作用无影响普萘洛尔（β受体阻断