第二章 抗焦虑药与镇静催.pptVIP

第 二 章 抗焦虑药和镇静催眠药 Anxiolytics and Sedative-hypnotics 我们该怎么办……寻找原因采用药物对症 概 述 镇静催眠药 （sedative-hypnotics） 能引起安静和近似生理性睡眠的药物 对中枢神经系统具有剂量依赖性的抑制作用。 同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。 概 述 抗焦虑药（Anxiolytics） 是指能缓解焦虑症的药物。 焦虑是指在缺乏相应的客观因素下出现的惶惶不安，坐立不定，精神紧张的不愉快情绪状态。 有明显的躯体症征侯和精神状态，患者多有心率加快，呼吸改变，出汗，恐惧、紧张、忧虑、失眠等症状。 睡眠生理学 人一生中有三分之一的 时间是在睡眠中度过，五天 不睡眠人就会死去，睡眠是人的生理需要。 睡眠作为生命所必须的过程，是机体复原、整 合和巩固记忆的重要环节，是健康不可缺少的组成 部分。 据世界卫生组织调查，27%的人有睡眠问题。 睡眠生理学 正常生理性睡眠可分为三种时相： 非快动眼睡眠期：NREMS （non-rapid-eye movement sleep ） 快动眼睡眠期： REMS （rapid-eye movement sleep ） 慢波睡眠期：SWS （slow wave sleep ）为NREMS的3、4期 非快动眼睡眠期：NREMS 循环系统，呼吸系统和交感神经系统的活动水平降低，且相当稳定 全身肌张力明显下降 血压下降、心率和呼吸频率减慢，脑血流减慢，脑代谢降低，机体总能量消耗减少，而垂体的促激素分泌增多 快动眼睡眠期： REMS 全身肌紧张进一步下降 交感神经和副交感神经功能失调：呼吸不均匀，心率和心输出量进一步减慢减少，血压下降、脑血流量增加，有助于儿童脑生长和成人脑修复 与近期的学习能力、记忆和理解尤为密切。 慢波睡眠期：SWS 生长激素的分泌达到高峰，而肾上腺类固醇分泌达到最低 有助于躯体休息和能量储备，与机体的合成代谢有关 有利于机体的发育和疲劳的消除 药物对睡眠时相的影响各不相同 巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停可引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦； 苯二氮类则延长NREMS第2期，缩短SWS，反跳较轻； 甲丙氨酯（meprobamate）则抑制REMS。 镇静催眠药的发展史 两类镇静催眠药的比较 巴比妥类 苯二氮类 镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋ 麻醉 ＋ — 安全度 较小 大 （＋：有；—：无） 镇静催眠药的分类 ㈠ 苯二氮类： 地西泮、氟西泮、氟胺西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、三唑仑 ㈡ 巴比妥类： 苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠 ㈢ 其他类： 丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯 第一节 苯二氮类 长效类：地西泮、氟西泮、氟胺西泮 中效类：氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮 短效类：三唑仑 地西泮 Diazepam 安定，为BZs类的代表药物，也是目前临床上常用的镇静、催眠及抗焦虑药。 药理作用与临床应用 一）抗焦虑作用 焦虑症（Anxiety） 小剂量 机理：选择性抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递。 药理作用与临床应用 二）镇静催眠作用 明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。 主要延长NREMS的第2期，明显缩短SWS期。 临床应用时治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围较大，大剂量时对呼吸中枢抑制不明显； 药理作用与临床应用 二）镇静催眠作用 选择性高、安全范围大、无麻醉作用； 呼吸抑制小，不易致呼吸停止； 长期应用致耐受性和依赖性发生率低。 药理作用与临床应用 三）抗惊厥、抗癫痫 对破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥有效 对癫痫大发作能迅速缓解症状，对癫痫持续状态疗效显著， 为首选药物。 药理作用与临床应用 四）中枢性肌肉松弛 有较强的肌肉松弛作用 可用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉挛，以及加强全麻药的肌松作用。 药理作用与临床应用 5.其他 较大剂量可致暂时性记忆缺失。 较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中