局部麻醉药和局部麻醉试卷.ppt

作用时间90～120分钟，成人一次限量400mg 长时效： 布比卡因浓度0.2% ～ 0.25% ，作用时间300～420分钟，成人一次限量150mg。 长时效： 罗哌卡因浓度0.2% ～ 0.25% ，作用时间240～480分钟，成人一次限量200mg。 局部浸润麻醉 区域阻滞麻醉 概念：围绕手术区四周和底部注射局麻药，以阻滞进入手术区的神经干和神经末梢，称为区域阻滞麻醉。 适应证 适用于短小手术及避免穿刺病理组织的手术。操作方法同局部浸润麻醉。 神经干及神经丛阻滞 概念 将局麻药注射至神经干(丛、节)旁，暂时阻断神经的传导功能，使受该神经支配区域产生麻醉作用，称为神经阻滞麻醉。 适应证 手术范围、时间，病人精神状态、合作程度； 单一神经或神经丛支配区域，一次阻滞能够满足手术需要； 其它麻醉方法的补充。 神经干及神经丛阻滞 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 局部麻醉药和局部麻醉 宁夏人民医院麻醉科 王江涛 概述 局麻药的发展史 局麻药的化学结构和理化性能 局麻药的作用机制 常用的局部麻醉方法 局部麻醉药 定义 局部麻醉药是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类组织无损伤性影响的药物。 发展史 18世纪中叶，人们咀嚼古柯叶，用以感受 舒适感和增加耐力。 1860年，阿尔伯特·尼曼(Albert Niemann) 从古柯叶中提取出了结晶的可卡因。 1884年，Koller将可卡因用于眼部局麻手术。 1885年，Halstead用于颌神经阻滞；同 年，Corning在狗身上进行了脊髓麻醉， 施以硬膜外麻醉成功。 1886年，Bier施以蛛网膜下腔阻滞麻醉 成功。 发展史 1905年，相继发现了普鲁卡因、丁卡因、 利多卡因、布比卡因等，可卡因因其成 瘾性高和安全性低而被淘汰。 目前国内市场上常用局部麻醉药：利多 卡因、布比卡因、罗哌卡因、丁卡因。 发展史 局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化 合物，由三部分组成： 000000 N 中间链 芳香环 亲水性 亲水基（R） 叔胺 （R） 亲脂性 局麻药的分子结构决定其理化性质和药理性质 氨基 化学结构 中 间 链 氨基团 酯键或酰胺键 亲水疏脂性 亲脂疏水性 芳香基团 脂溶性与阻滞效能正相关 决定代谢途径 与作用强度 药物分子的 解离度 化学结构 对局麻药理化性能较重要的是 ● 离解常数 ● 脂溶性 ● 血浆蛋白结合率 理化性质和麻醉性能 理化性能和麻醉性 离解常数PKa PKa决定局麻药起效作用时间和弥散性能 ① PKa愈大、离子部分愈多，由于它不具亲脂性，所以不易透过神经鞘膜，故用于神经阻滞时的起效时间延长。 ②弥散性能：PKa愈大，弥散性能愈差。 理化性质和麻醉性能 离解常数PKa 普鲁卡因PKa=9.0 2.5% 丁卡因 PKa=8.5 7.4% 布比卡因PKa=8.1 16.6% 利多卡因PKa=7.9 24.0% （在组织液中PH=7.4 它们的非离子部分所占百分值） 利多卡因起效快、弥散性能强 理化性质和麻醉性能 脂溶性决定局麻药效能，脂溶性越高麻醉效能越强 。 布比卡因＞罗哌卡因＞丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 理化性质和麻醉性能 蛋白结合率与作用时间有密切关系，结合 率越高作用时间越长 布比卡因 95.6% 罗哌卡因 94% 丁卡因 75.6% 利多卡因 64.3% 普鲁卡因 5.8% 低蛋白血症病人易发生局麻药中毒！ 理化性质和麻醉性能