第4章中药制剂的原辅料.pptVIP

* 传统的中药制药辅料与处方药材一样，多是来自天然，如蜂蜜、酒、醋、滑石粉、药粉(纤维和淀粉)等，多有生物活性，参与中药配伍、组方；中药的多组分、多途径、多靶点性质，决定了中药制药辅料有不同于化学药辅料的特殊要求。 * 中药处方依托于中医药理论，讲究配伍，在药物特性、用药剂量、给药途径和使用方法等方面与西药有较大不同，不能一味追随和模仿化学制药理论。 中药有着自身的组方与辅料的配伍研究思想，正确的研究思路，才能避免中药制剂中的配伍禁忌和副作用。如：滑石粉多用作润湿剂及包衣材料，性甘寒，有清热、利湿、解暑的作用。《汤液本草》记载：“滑石，滑能利窍，以通水道。”五芩片、藿香正气片、上清片等以清热利湿解暑为主要功效的药物适宜使用。但目前在固体制剂的研究中，滑石粉的应用极其普遍，例如片剂压片前作为润滑剂使用，其自身功效对片剂药效的影响却少有考虑，其科学性值得探讨。 在坚持和弘扬传统中药优点的基础上，依托几千年来沉淀的丰富传统经验，结合中药“主辅佐使”组方原理、“七情合和”配伍规律、药效整合理论，开展主药与辅料的配伍研究，丰富中药制剂的配伍依据，使传统中药辅料在中药制剂中的应用更加合理和科学。在中药制剂中，辅料的应用一方面起赋予药物成型的作用，另一方面也强调辅料自身的怍用。药用辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。为了适应现代化药物剂型和制剂的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。在中医药理论的基础上，重视并加强中药传统辅料的综合研究和开发利用工作。 * 中药传统辅料的应用特色 “肾气丸”用淡盐水送下，盐入肾，引诸药到肾经，可增强补肾之功。 “参苓白术散 ”用枣汤调下，增强补气健脾之力。 引药归经 药之引信 传统辅料应用于中药制剂成型工艺 液体制剂用辅料： 液体辅料 质量标准 提取溶剂 祛风活血、散瘀止痛 酒 酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代，古人就开始用酒来浸制多种药物制成药酒。例如：蕲蛇药酒。 生理活性 去腥、防腐 建立 半固体制剂用辅料： 例如传统中药软膏—紫草膏，其中麻油既为溶解有效成分的溶媒，也为制备软膏的基质。 传统辅料应用于中药制剂成型工艺 《五十二病方》中记载了应用油脂为药物的载体的膏剂；《伤寒论》记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质制备软膏剂的制法。 中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。 固体制剂用辅料： 传统辅料应用于中药制剂成型工艺 一、辅料在中药制剂中的作用 组建剂型结构，辅助制剂成型 同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构和性质不同的多种剂型(颗粒剂、片剂等) 同一剂型也有不同组成、结构和性质 改善药物性质，促进疗效发挥 溶解度、晶形、稳定性 调控药物的体内外释药速度和释药规律 控制药物释放、延长药物在体内的作用时间，提高药物的生物利用度 溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片 定向给药载体 脉冲释药系统 可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收 吸收促进剂 提高制剂的稳定性 延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化 防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂 提高临床给药的顺应性 改善制剂某些品质：形状、色泽、口感、疼痛 二、药物辅料的种类 赋予制剂形态结构的辅料 提高制剂稳定性的辅料 改变药物性质的辅料 控制药物释放和吸收行为的辅料 提高制剂质量的辅料 提高患者用药依从性的辅料 三、药用辅料的质量标准 药用辅料的执行标准：1、国家药用标准。2、地方药用标准。3、企业标准。 《药品管理法》第十一条规定,生产药品所用辅料必须符合药用要求。 四、辅料研究的进展 国内药剂辅料的现状 中国药典2010年版二部正文第二部分（72种） 2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿 2006年《药用辅料生产质量管理规范》 国内外辅料的研究趋势 药物剂型变革 第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂： 药效监测 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测 第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。 存在的主要问题及解决方法 传统辅料缺乏统一、规范的质量标准体系 一 存在的主要问题及解决方法 2005年版《中国药典》第一部收载的药用传统辅料数