克林霉素的合成.pdfVIP

( ) ( ) 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　山西医科大学学报 J Shanxi Med Univ 2002 年 4 月 , 33 2 　 1·16 · ( ) 文章编号 : 　1007 - 6611 2002 02 - 0116 - 02 克林霉素磷酸酯的合成工艺研究 (华北制药集团太原有限责任公司新药开发中心制剂二室 , 　太原 　030021) 陈树红 　 摘要 : 　以克林霉素醇化物为原料 ,通过保护 、磷酰化 、水解 、精制合成克林霉素磷酸酯 ,改进后的工艺操作简单 、反应条件温 ( ) 和 、周期短 、总收率高 608 % ,适合工业化生产 。 关键词 : 　抗生素类 ; 　克林霉素 ; 　工艺学 ,制药 ; 　制药 中图分类号 : 　TQ46063 　　文献标识码 : 　A Research in the synthetic method of clindamycin - 2 - phosphate ( ) CHEN Shuhong 　 New Drug Research Center of N CPC Taiyuan Co. L td , Taiyuan 03002 1 , China Abstract : 　Clindamycin - 2 - phosphate was synthesized by protection ,phosphorochloridate , hydrolysis and purification. The result showed the overall yield was 608 %. It suggests that the process is a simple ,moderate ,short period technical method ,suitable for in dustrialization. Key words : 　antibiotics ; 　clindamycin ; 　technology ,pharmaceutical ( ) ( ) 　　克林霉素 clindamycin ,化学名为 7 s - 氯 - 7 程中 ,该文献用 50 g/ L NaHCO 溶液中和 ,溶液分层 3 - 脱氧林可霉素 ,和林可霉素具有相同的抗菌机制 不清 , 无水 Na2 SO4 干燥时间长 , NaHCO3 用量大 。 和抗菌谱 ,但抗菌效果可提高 4 ～8 倍 。对革兰氏阳 我们通过实验摸索 , 改用 5 % Na CO 溶液进行中 2 3 性菌尤其是厌氧菌的作用突出是本品的一大特点 。 和 ,分层快 ,易于干燥 , 以克林霉素醇化物计 ,丙叉克 克林霉素以盐酸盐形式 口服后吸收 良好 , 胃和十二 林霉素的收率比文献提高 3 % ,含量达 85 %以上 。 指肠中的食物不影响它的吸收 ;血浆半衰期为 2 ～5 ( ) 磷酰化反应是 1 的合成中非常关键的一步