原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
吡唑类化合物的合成与药理活性研究.pdf
Chinese Journal of New Dru~s 2007．Vo1．16 No．24 中国新药杂志2007年第16卷第24期
吡唑类化合物的合成与药理活性研究
黄长江，刘冰妮，张士俊，王平保，徐为人
(天津药物研究院，天津300193)
[摘要] 目的：合成吡唑类衍生物并研究其抗流感病毒活性。方法：以1一甲氧甲酰基一5一氨基一1H一吡唑一3一甲酸
乙酯为原料，同氯乙酰氯和取代哌嗪反应得到含氮化合物；同硫氰酸钠、酰氯反应得到酰氨基硫脲。结果与结论：
合成了7个新化合物；其中部分化合物具有一定抗流感病毒活性。
[关键词] 吡唑类；神经氨酸酶抑制剂；流感病毒；合成
[中图分类号]R914；R978：7 [文献标识码]A [文章编号]1003—3734(2007)24—2043—03
Synthesis and pharmacological activity of pyrazole
HUANG Chang—jiang，LIU Bing—ni，ZHANG Shi—jun，WANG Ping—bao，XU Wei—ren 。
(死0njin Institute of Pharmaceutical Research，Tianjin 300193，China)
N H
[Abstract] 0bjective：To synthesize pyrazole and its analogs and evaluate their anti—influenza vi— 。
rus activity．Methods：pyrazole was reacted with chloroacetyl chloride and substituted piperazidine to ob—
tain nitrogenous compounds and reacted with sodium thiocyanate and acyl chloride to obtain substituted
thiourea．Results and Conclusion：7 new compounds have been synthesized，among them 3b had anti—
influenza virus activity．
[Key words] pyrazole；neuraminidase inhibitors；influenza virus；synthesis
目前，预防和治疗流感的主要措施有疫苗接种、 咯烷衍生物和呋喃烷衍生物六类 其中葛兰素
金刚烷胺类药物、流感病毒受体阻滞剂和神经氨酸 公司的扎那米韦(zanamivir)和罗氏公司的奥司米韦
酶抑制剂” 。神经氨酸酶抑制剂可同时作用于甲 (osehamivir)已上市。
型及乙型流感病毒，不易引起耐药，耐受性好，目前 我们以吡唑环为母环，设计并合成了7个吡
已经成为抗流感药物的研究热点 。正在研究和 唑类神经氨酸酶抑制剂，进一步药理实验表明，
开发中的神经氨酸酶抑制剂主要有唾液酸酶类似 部分化合物具有一定抗流感病毒活性，合成路线
物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、苯甲酸衍生物、吡
文档评论（0）