2011年执业药师考试辅导《药物化学》讲义3701.docVIP

第三十七章　水溶性维生素一、维生素B类　　　　考点：1.结构：含嘧啶和噻唑环。　　2.性质： ① 有引湿性，露置在空气中，易吸收水分。 ② 碱性溶液中易被氧化和受热破坏（噻唑环开环）。 ③ 遇光和热效价下降，故应置于避光、凉处保存，不宜久贮。　　3.吸收后转变为有生物活性的硫胺焦磷酸酯，是脱羧酶辅酶的组成部分。　　4.用于维生素B1缺乏症，如神经炎、中枢神经系统损伤、食欲不振、消化功能不良、营养不良、心脏功能障碍等。 　　　　考点：1.结构含三环和核糖醇两个部分。　　2.性质： ① 橙黄色结晶性粉末，在水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解。 ② 溶液易变质，在碱性溶液中或遇光变质速度加快。　　3.核糖醇部分含有3个手性碳。溶液在光照下会发生部分消旋化。　　4.体内以黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）形式存在，广泛参与体内各种氧化还原反应，故能促进糖、脂肪和蛋白质的代谢。　　5.用于治疗因核黄素缺乏引起的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。 　　　　考点：1.结构为吡啶二甲醇，又称吡多醇。　　2.三种形式存在，还包括两种衍生物，即吡哆醛和吡哆胺，均有相同作用，在体内能够互相转化。　　3.性质：在酸中稳定，在碱液中不稳定，可被氧化变色。　　4.在体内均以磷酸酯的形式存在，磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺在体内以辅酶的形式参与氨基酸的转氨基、脱羧和消旋化过程。　　5.用途：治疗恶心、呕吐，新生儿遗传性维生素B6依赖综合征，预防贫血和智力减退。　　　　考点：1.结构为含有六个碳原子的酸性多羟基化合物。 　　2.有两个手性碳原子（4位和5位），有四个光学异构，以L-（＋）-抗坏血酸的活性最高。　　3.性质： ① 在水溶液中可发生互变异构，主要以烯醇式存在，酮式量很少。 ②含有连二烯醇结构，两个烯醇羟基极易游离，释放出氢离子，故显酸性。C-2上的羟基可与C-1羰基形成分子内氢键，故酸性弱于3位，可在3位成Na盐。　　　　③特殊的烯醇结构，还容易释放出氢原子而呈现出强还原性，易被空气中的氧所氧化，生成去氢抗坏血酸。二者可以互相转化，故有氧化型和还原型两种形式，两者有等同的生物学活性。 　　说明：易被氧化的性质可用来做本品的鉴别（被碘氧化，加入硝酸银试液，产生银的黑色沉淀，加2，6-二氯靛酚由红色变为无色）。　　④强碱条件下内酯水解成酮酸盐。　　综上性质：遇光及湿气，发生氧化和水解，色渐变黄，故应避光、密闭保存。　　4.代谢在体内首先被氧化为2，3-二酮古洛糖酸，再被进一步地氧化、分解、代谢。　　5.用途：多种治疗作用。　　防治坏血病，各种急、慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗，慢性铁中毒，特发性高铁血红蛋白血症等。　　　　1.结构：三部分构成，为2-氨基-4-羟基-6-甲基蝶呤、对氨基苯甲酸和L-谷氨酸，前两部分合称蝶酸。　　2.在水中不溶，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中易溶。　　3.机制和用途：是物质代谢过程中催化“一碳单位”转移反应的辅酶构成部分。在叶酸还原酶的催化下，经还原形成四氢叶酸。许多重要物质如嘌呤、嘧啶、核苷酸的合成中，必须有四氢叶酸作为“一碳单位”的供体来参与。叶酸是骨髓红细胞成熟和分裂所必需的物质，用于治疗巨幼红细胞贫血、血小板减少症等。　　练习题　　最佳选择题 　　维生素C有4个异构体，临床上用其　　　　A.L（+）异构体　　B.L（–）异构体　　C.D（–）异构体　　D.D（+）异构体　　E.消旋体 　　[答疑编号501226370101] 『正确答案』A　　下列维生素中哪个本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性　　A.维生素C　　B.维生素D3　　C.维生素K1　　D.维生素A 　　E.维生素E 　　[答疑编号501226370102] 『正确答案』B『答案解析』　　配伍选择题 　　A.维生素B6　　B.维生素E　　C.维生素K1　　D.叶酸 　　E.维生素D2　　结构含苯并二氢吡喃 　　[答疑编号501226370103] 『正确答案』B　　是骨髓红细胞成熟和分裂所必需的物质 　　[答疑编号501226370104] 『正确答案』 D　　以吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺三种形式存在 　　[答疑编号501226370105] 『正确答案』A　　含甲萘醌结构，具有凝血作用 　　[答疑编号501226370106] 『正确答案』C『答案解析』 2