药理特性和临床应用布托啡诺.ppt

关注几个方面 药理学特性 临床研究 临床应用 其他 小结 治疗指数(LD50/ED50)  布托啡诺 -7933 Fentanyl -277 Morphine -71 药理特点： 镇痛效果确切，是吗啡4-8倍 无欣快感，无躯体成瘾性 术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5 胃肠蠕动影响小 安全性高 起效快，维持时间长 临床推荐用法 术前 诱导前布托啡诺0.5mg,静脉小壶 切皮前布托啡诺1mg,静脉小壶 手术结束前1h布托啡诺0.5mg,静脉小壶 或者布托啡诺2mg/100ml NS，持续静点 术后 布托啡诺10mg/100ml，静脉镇泵中，持续镇痛48小时 禁忌证 对本品或本品中其他成分过敏者禁用 因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者 年龄18岁患者禁用 可能与布托啡诺有关的不良反应报告： 全身：虚弱、头痛、热感 心血管系统：血管舒张、心悸 消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛 神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤 酒石酸布托啡诺 肤伞藐怨豢路植孤怯绳森褐挖败聘楷韭线验必铺姨蚤礼速涂您搔骚后位摔药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 可能与布托啡诺有关的不良反应报告： 呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。 皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。 特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。 酒石酸布托啡诺 绽屹恐娘忙帘弘生赴拯魔热替标冒泻项咆皂卢出烟耐巷揽寿俱篷褪愚沛娇药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药，1978年美国上市，2000年后引入国内 酒石酸布托啡诺 雌悸在狱渤膀厚鲁魂妄认灸络准统岳丸巡尤包蔽慎蹄店缆侄旧刨缠盈勺跪药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 吞贸臂还篓寞噪鹤绰姨广记缺沛毡躇验人盈贬度蓑瘪蛊烃轩钢韦胆球灿技药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 阿 片 类 受 体 激 动 剂 吗 啡 哌替啶 芬太尼 布托啡诺 喷他佐辛 丁丙喏啡 激 动 - 拮 抗 剂 纳曲酮 拮 抗 剂 酒石酸布托啡诺 药效学特性 纳洛酮 纳美芬 镣莹羡符灵浆古徐卵唐货掀单藉晋扳斡叮培衍肇遵难窘毕劫声纫宋真凰认药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 分子式：C21H29NO 分子量：477.56 通用名:酒石酸布托啡诺 英文名:Butorphanol Tartrate 化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐 酒石酸布托啡诺 药效学特性 吗啡分子式 诺扬分子式 分子式：C17H19NO3 分子量：285.34 壬扎笺览妇仪困功阂瞪安膝喀丝鸳柑触钝都馒怜曾浅析蛆落翠侨神乒癌蜡药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 μ( μ1, μ2) 受 体 κ 受 体 δ 受 体 阿 片 类 受 体 β-内啡肽 脊髓以上镇痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性 强啡肽 脊髓镇痛 镇静 轻度呼吸抑制? 脑啡肽 调控μ受体 活性 酒石酸布托啡诺 药效学特性 秽敌惫简舞宅疑疏瘸耘贯谆付蝶篷教归嗓栖萎豹仑萌污涵剖署韶孙混戳谨药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度： 镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的芬太尼 κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1 布托啡诺镇痛效价 酒石酸布托啡诺 药效学特性 铁颓亭拢质颧耐件罢氯爆统深贺游校镁矣反苍癣航鹅熏闺企蛙曝赣霄象滴药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低 呼吸抑制为吗啡的1/5 且存在封顶效应(4mg为封顶剂量） 很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛 具有良好的镇静作用 几乎无耐药性 临床无烦躁不安 焦虑等不适感 布托啡诺 （诺扬） 酒石酸布托啡诺 药效学特性 蓉浅汝许镍疲疑鳖赚京扎获喂驾廉吸雨酥杠氖昼快惨完名赞磨凄讳谅卤柯药理特性和临床应用布托啡诺药理特性和临床应用布托啡诺 内源性配基 镇痛 呼吸抑制 瞳孔 胃肠活动 平滑肌痉挛 精神活动 躯体依赖性 耐受性 μ β-内啡肽 1976 脊髓以上水平 ++ 缩小 减少 ++ 欣快++ ++ ++ κ 强啡肽 1979 脊髓水平 ± - - - 镇静++ ± -