【药品名】Glulisine胰岛素【英文名】rDNAOrigin.PDF

【药品名】Glulisine胰岛素 【英文名】rDNA Origin 【别名】Insulin Glulisine；Apidra 【剂型】注射剂 (Apidra)：100U/ml，10ml/支。 【药理作用】本品为一种速效的重组 DNA人胰岛素类似物，用非病原的大肠埃 希菌实验室毒株经重组 DNA技术合成。本品与人胰岛素结构不同之处在于，B3 位的天冬酰胺置换成赖氨酸，B29 位的赖氨酸置换成谷氨酸。本品作用与胰岛 素相同，主要调节葡萄糖代谢，本品静脉给药的降糖作用与正规人胰岛素相 当，皮下注射比正规人胰岛素起效快，维持时间短。 【药动学】本品比正规人胰岛素吸收迅速，皮下注射生物利用度为 70%，1型糖

 尿病患者皮下注射 0.15IU/kg，本品的达峰时间(T )、峰浓度 (C )和作用持续 时间分别为 55min、82μIU/ml和98min，正规人胰岛素为 82min、46μIU/ml 和161min。本品皮下注射后的分布及消除与正规人胰岛素相似，表观分布容积 分别为 13L和21L，半衰期分别为 13min 和17min。严重肾功能降低患者本品循 环药物浓度升高，清除减慢。 【适应症】本品用于控制糖尿病患者的高血糖。该药通过皮下给药，比常规的 人胰岛素起效快，应与饮食控制、长效胰岛素或胰岛素类似物同时使用。 【禁忌症】1．对本品及其辅料过敏者禁用。2．糖尿病患者血糖过低时禁用。 【注意事项】1．本品生殖毒性分级为 C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危 险时方可用于孕妇。尚不知本品是否经人乳汁分泌，哺乳期妇女慎用，并应适 当调整给药剂量和饮食。2．该药皮下给药比正规人胰岛素起效快，但维持时间 短，应与饮食控制、长效胰岛素或胰岛素类似物同时使用，以维持正常血糖水 平。3．给药剂量应根据体力活动及饮食改变而进行调整，也需要根据病情、情 绪紊乱或紧张状态进行改变。4．肝、肾功能降低患者本品需要量会降低。 5．儿童用药安全性尚未评价。6．本品过量可引起低血糖，轻度至中度低血糖 患者应口服葡萄糖治疗，必要时调整给药剂量、饮食结构或体力活动。严重低 血糖引起的昏迷、癫痫发作或神经功能缺损可肌注或皮下注射胰高血糖素，或 静注高浓度葡萄糖。7．2～8℃冷藏避光保存，避免冷 。开启后可使用 28 天。 【不良反应】本品最常见的不良反应为低血糖，其他不良反应包括 ：过敏反 应、注射部位反应、脂肪营养障碍、瘙痒、药疹 。局部变态反应包括注射部位 发红、肿大和瘙痒，全身变态反应很少见，包括全身药疹、呼吸急促、喘鸣、 血压降低、脉搏加快、出汗，严重时可危及生命 。 【用法用量】皮下注射或经外部胰岛素泵给药，其效价与正规人胰岛素相当， 就餐前 15min 或进餐开始后 20min 内给药，根据个体情况确定给药剂量，应对 患者血糖进行监测 。 【药物相互作用】1．以下药物可降低本品的降血糖作用：皮质激素、丹那唑、 二氮嗪、利尿药、拟交感神经药(如肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林等)、胰高 血糖素、异烟肼、酚噻嗪类、生长激素、甲状腺素、雌激素、孕激素(如口服避 孕药)、蛋白酶抑制剂及抗精神病药。2．以下药物可增强本品的降血糖作用， 降低血糖敏感性：口服降血糖药、ACEI、丙吡胺、氯贝特、氟西汀、单胺氧化 酶抑制剂、己酮可可碱、丙氧酚、水杨酸盐、氨苯磺胺。β 受体阻滞剂、可乐 定、锂盐和乙醇可增强或降低本品的降血糖作用。与喷他脒合用可引起低血 糖，有时转为高血糖。 【专家点评】