可逆性抗胆碱酯酶药.pptVIP

可逆性抗胆碱酯酶药 抗胆碱药能和胆碱酯酶结合，阻碍胆碱酯酶发挥水解乙酰胆碱的作用。从而表现为乙酰胆碱样作用。根据其与胆碱酯酶结合的程度不同可分为： 可逆性抗胆碱酯酶药： 毒扁豆碱、 溴新斯的明 不可逆性抗胆碱酯酶药:碘解磷定 抗胆碱酯酶药的分类 ※ 可逆性抗胆碱酯酶药 1.毒扁豆碱 (1)结构 氮原子与羰基酰胺键，碱性较弱 酚酯结构，极易水解 叔胺结构，碱性较强 ※毒扁豆碱的存在 本品为白色结晶或粉末，无味，熔点为106-107℃，微溶于水， 可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。 2.性状 3.化学性质 毒扁豆碱 的化学性质 碱性 不稳定 （易水解和氧化） 与水杨酸结合成 水杨酸盐供药用 低温避光保存 该本品，且忌与 金属器皿接触 分析检验毒扁 豆碱是否变质 应用 应用 4.临床应用 用本品的0.2%-0.5%溶液点眼,用于青光眼、调节肌麻痹等。 但由于本品易水解，质量难控制，且天然资源有限，选择性低，毒性大，易成瘾，除解救阿托品中毒外，现已不做全身使用。 课堂互动 毒扁豆碱曾用来治疗青光眼，但现不用, 且除解救阿托品类中毒外，现也已不能 全身使用，为什么？ 2.溴新斯的明 (1)结构 季胺盐 溴化物反应，可作鉴别 本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。极易容于水，易溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于乙醚。熔点为171℃～176℃，熔融时同时分解。 (2)性状 (3)化学性质 溴新斯的明 的化学性质 较稳定， 一般条件下不易水解 显溴化物的性质反应 用于鉴别 应用 (4) 临床药用 本品主要用于治疗重症肌无力、术后腹气胀 和尿潴留等等。 课堂互动 溴新斯的明含有氨基甲酸酯的结构，一般条件下较稳定， 不易水解。若与氢氧化钠溶液共热，可被水解生成二甲 氨基甲酸和间二甲氨基酚的钠盐。溴新斯的明也可用 重氮-偶氮化反应鉴别，为什么？