溶解度和分配系数、解离度.pptVIP

溶解度和分配系数、解离度 药物的作用方式有口服和静脉注射，口服给药必须由胃肠道吸收，进入血液，再由血液转运到全身组织；静脉注射给药可直接进入血液，然后再到达作用部位。药物在转运过程中必须通过各种生物膜，因此，影响药物的理化性质有以下：物的溶解度、分配系数、解离度、表面活性、热力学性质和波谱性质等。 概述 1.溶解度和分配系数 （1）溶解度：药物的亲水性或疏脂性 （2）脂水分配系数（P）：药物在非水相中的平衡浓度C0和水相中的中性形式平衡浓度CW之比值 （P值表示药物的脂溶性的大小。数值较大，常用lgP表示） 在药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的脂溶性增高；引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的脂溶性降低。 在脂烃化合物（R）结构中引入下列基团，其lgP的减小顺序为： 在芳烃化合物（Ar）结构中引入下列基团，其lgP的减小顺序为： 离子型的药物不易通过细胞膜，原因是有两个： （1）水是极性分子，与离子间产生静电引力，进行水合，离子水合作用使体积增大，并更易溶于水，难以通过脂质的细胞膜。 （2）细胞膜是由带电荷的大分子层所组成（如蛋白质的组成部分氨基酸可解离为羧基负离子和铵基正离子），能排斥或吸附离子，阻碍离子的运行。 2.解离度