药物制剂是由活性成分的原料与辅料所组成,因此辅料是制剂.doc

药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成，因此辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，也可以说“没有辅料就没有制剂”。药物制剂研制的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。其中的重要内容就是药用辅料的研究、开发及其应用，辅料与剂型紧密相连，药用辅料的研制对新剂型与新技术的发展起着关键作用，为了适应现代药物剂型和制剂的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展，药用辅料的研究、开发及其应用对制剂整体水平的提高具有重要意义。 药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分，在制剂剂型和生产中起着关键作用。它不仅赋予药物一定剂型，并且对给药途径以及产品质量，对药物作用的速度、生物利用度、毒副作用有很大影响。剂型中药物是主体部分，决定着制剂的整个疗效。辅料则保证药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。因此由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥，有着积极的关键性的作用。 1.有利于制剂形态的形成如液体制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、黏合剂；软膏剂，栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。 2.使制备过程顺利进行液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善药物的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。 3.提高药物的稳定性如化学稳定剂、物理稳定剂(助悬剂、乳化剂)，生物稳定剂(防腐剂)等。 4.调节有效成分的作用或改善生理要求使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料，还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。 制备安全、有效、稳定的制剂，须合理选择药用辅料，这需要从以下几个方面综合考虑： 1.无不良影响即不降低药品疗效，不产生毒副作用，不干扰质量监控。通常情况下要求辅料为“惰性”物质，即其物理、化学、生物学性质稳定。 2.药用辅料的性质必须要了解药用辅料的性能、功能、质量规格、稳定性、配伍禁忌等。如辅料的吸湿性，对药物的相容性，流动性，溶解性，粘度等。 3.药物的性质必须要了解药物的本身性质(物理化学、生物学等性质)。如药物的多晶型，对热、湿、光、p H的敏感性，溶解性，体内外稳定性的等。 4.制备工艺根据制剂生产工艺来选择药用辅料片剂制备工艺主要有直接压片，湿法制粒，流化床制粒、包衣，喷雾制粒等。不同的生产工艺就需要选择合适的辅料。 5.药物的剂量满足制剂成型、有效、稳定，方便要求的最低用量原则。即是说用量要恰到好处，用量最少不仅可节约原料，降低成本，更主要是可减少剂量，使应用方便。 6.给药的剂型如片剂，胶囊，颗粒剂，散剂，微丸，滴丸等。 7.药物的释药特征性如速释、缓释、控释(定时、定位)等。 药用辅料的应用不仅仅是制剂成形以及工艺过程顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常重要的作用。因此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂工作者关注的热点。为了适应现代化药物剂型和制剂的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。