第六讲 生物源天然产物农药1.pptVIP

主要内容 一、 生物源天然产物农药的特点 二、 生物源天然产物农药研究开发途径 三、 生物源天然产物农药种类 一、 生物源天然产物农药的特点 1、 主要概念 生物源天然产物农药：以植物、动物、微生物等产生的具有农用生物活性的次生代谢产物开发的农药。 如:2.5%鱼藤酮乳油，20?g 舞毒蛾性诱剂，15%井冈霉素水溶粉剂等。 次生代谢物质：生物体分支代谢途径的最后产物 来源和性质与基础代谢产物不同，大多数不直接参与维持产生者的生长发育和生殖有关的原始生化过程。 2、次生代谢物质特点 (1)防御性和选择性： 对多数昆虫或病原菌具有防御功能，一种(或一类)次生代谢物只能防御某些种类的昆虫或病原菌，而不是所有的昆虫和病原菌。 (2)内源性和降解性： 内源物，生物体的一部分，在自然界易于降解。 (3)多样性和复杂性：进化过程中逆境压力的多样性和复杂性，导致次生代谢产物的多样性和复杂性。 3、生物源天然产物农药特点 (1) 相对低毒性 大多数生物源天然产物农药对哺乳动物毒性较低，使用中对人畜比较安全。 如鱼藤酮大鼠急性经口LD50 132mg/kg 有些毒性较高，但其活性很高，制剂有效成分含量很低，因而在使用中对人畜仍然很安全。 如Avermectins大鼠经口LD50仅10.06mg/kg，急性经皮LD50大于380mg/kg，但1.8%爱力螨克(阿维菌素)EC大鼠急性经口LD50为650mg/kg，兔急性经皮LD50大于2000mg/kg。 (2) 防治谱较窄，选择性明显 田间喷洒印楝制剂，并不影响果蝇寄生蜂羽化，羽化的寄生蜂能正常交配，寻找新的果蝇寄主。 有利于保持生态平衡，有利于IPM方案的实施。 印楝素：鳞翅目最敏感，低于1-50mg/kg拒食效果好 鞘翅目，半翅目，同翅目：相对不敏感，100-600 mg/kg的浓度才可能拒食率100%。 井冈霉素：对水稻纹枯病，小麦纹枯病高效，对稻曲病有效，其它则防效很差，甚至根本无效。 (3)环境压力较小，对非靶标生物较安全 绝大多数为生物合成天然物质，环境中易于降解。 多数方式是非毒杀性，因而对非靶标生物，特别是对鸟类、兽类、蚯蚓、害虫天敌及有益微生物影响较小。 (4) 缓效性 大多数作用缓慢 有害生物大量发生迅速蔓延时不能及时控制危害。 (5) 前景广阔性 生物种类繁多，次生物质丰富， 微生物新菌种种类丰富，研究开发潜力很大，前景广阔。 二、生物源天然产物农药研究开发途径 1、直接利用 确定药效后，对产生活性物质的生物进行良种选育、大量繁殖、提取有效成分、制剂加工等直接的工业化商品开发，形成天然产物农药品种。 植物源农药：选取良种，大面积栽培种植，提取有效成分，再加工成商品制剂。如鱼藤、印楝 农用抗生素，筛选获得优良菌株后，选育优良菌种，进行工业发酵，提取有活性成分，加工成制剂。如：从吸水链霉菌井冈变种(Streptomyces tygroscopicus)工业发酵提取井冈霉素制成制剂 2、半合成改造 活性次生代谢物如活性较低，光稳定性差，或对哺乳动物毒性大等原因而无法将其直接开发成天然产物农药品种，则可将其作为起始原料，经结构修饰人工半合成，筛选出性能优异，具有商业意义的新农药。 如：阿维菌素(Avermectins)，对螨类高效，围绕其人工合成研究，在B1组分22和23碳位不饱和双键选择还原，开发成功伊维菌素(lvermectins)，更适于防治家畜寄生虫。 在阿维菌素B1基础上人工合成的4″-表-甲胺基-4′-脱氧阿维菌素B1对亚热带粘虫的毒力提高1500倍。 3、先导化合物模型 以新发现的活性化合物的结构作为先导化合物模型，用人工合成的方法进行结构优化研究，筛选出性能比天然活性物质更好的新农药，创造重大的商业价值。 除虫菊 系列高效拟除虫菊酯类杀虫剂。 乙烯 乙烯利 沙蚕毒素 巴丹 大蒜素 抗菌素402 链霉菌产物 溴虫腈 三、生物源天然产物农药种类 1、植物源天然产物农药 2、动物源天然产物农药 3、微生物源天然产物农药 1、植物源天然产物农药 植物毒素(phytotoxin) ：植物产生的对有害生物具有毒杀作的次生代谢产物。 包括： 植物源杀虫剂 植物源杀菌剂 植物源除草剂 植物内源激素 (1)植物源杀虫剂 Ⅰ研究概况: 藜芦——古罗马人——鼠类和害虫 红花除虫菊——古波斯——杀虫 烟草——16世纪中叶——杀虫 白花除虫菊——19世纪40年代——杀虫 19世纪中期，烟草、鱼藤、除虫菊三种农药作为世界性商品开始在市场上销售。 印楝——20世纪80年代——美国——Margosan-O 我国是使用杀虫植物最早的国家 《周礼秋官》（2000多年前）：“剪氏掌除蠹物，以攻萦攻之，以莽草熏之” 战国时代（公元前３世纪