简介西地那非的药理作用和临床应用.pdfVIP

史垦全程匿堂；鲤2生8旦箜§查筮8塑 653 ·合理用药· 简介西地那非的药理作用和临床应用 赵民生曹秀虹 #々 多 疗心源性ED比器质性或混合性ED更佳。 西地那非(silder出1)是一种5型磷酸二酯酶(PD堍)的 选择性抑制剂。该药是由美国P出盯公司研制的，1998年6月 该药对心血管疾病、糖尿病、经尿道前列腺切除术、脊柱 上市，商品名Ⅵa即(伟哥)。本文就其药理作用、l临床应用 损伤和服用抗抑郁药、抗高血压药或抗精神病药的患者均可显 及不良反应等作一简介。 著改善勃起功能。 l药理作用 3用法与用量 体内的环磷酸鸟苷(cGM咿)通过降低血管平滑肌细胞内 的c一+浓度而产生强大的舒张血管作用。血管内皮细胞产生 65岁以上、肾功能不全及服用药酶抑制剂的患者，起始剂量 的NO激活鸟苷酸环化酶．鸟苷酸环化酶又作用于三磷酸鸟苷 应为25mg，1次／d，其疗程可长可短，其疗效与剂量成正比关 酸而产生cG加)。在体内cG^伊由咒峨降解失活。而NO是 神经中枢兴奋时引起阴茎海绵体血管舒张的神经递质。西地那 为3．5分钟，8．0分钟，11．0分钟；而口服安慰剂的仅为1．3 分钟mJ= 非能选择性抑制降解PDE；活性，从而增强cG~虹1舒张阴茎海 绵体作用．使阴茎勃起_1．2J。在人阴茎海绵体平滑肌中髓 4不良反应 西地那非是一种有效的、耐受性好的口服药物，最常见的 的主要同工酶有PD岛、PDb、f】DE5型。西地那非具有高度 不良反应为：短暂性头痛、消化不良、鼻塞、腹泻、头晕、皮 选择性．它对飚的作用为其他型的80～8500倍。抑制 疹等。 50％PDb活性的药物浓度(I‰)为3．5nmo|／L；而r1)E1、 5注意事项 眦2、PDE3、瓢4的Ic∞分别为281rⅡTl洲L、30000iⅡn洲L 该药的安全性尚待进一步证实。使用硝酸盐类药物和降压 以上、16200IⅡr蒯L、7680flm0|／L；抑制人视网膜PDR的I 药的患者禁用该药。原有心脏病的患者，在性交时存在潜在危 CⅪ为26．9～58．2nn刈L。 ． 单剂量口服西地那非50r增，平均生物利用度为41％，空 腹服用后起效时间在0．5～4．0小时，tl睫约4小时，血药浓度 病者、在最近6个月内心律不齐或心梗者、视网膜炎色素沉着 达峰值时间为0．5～4．0小时，平均血药清除率为41Uh，平 或视网膜PDE遗传性障碍者用该药时应慎重。 均稳态分布容量为105L．“。脂质食物可使本品达峰值时间推 西米替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑等可抑制肝脏中药 迟l小时且使峰值降低，但不影响总的吸收量。 物代谢酶的活性，减少西地那非代谢，增加其血药浓度。利福 西地那非主要在肝脏药物代谢酶的作用下代谢为N一去甲 霉素、巴比妥类药物、卡马西平等可诱导药物代谢酶活性，可 基代谢物，其抑制咒峨活性的能力为原药的40％。西地那非 使该药作用降低。 约80％由粪便排泄，13％由尿排泄。 参考文献 I BumettdMt血ox耐eInthe an