禹白附的化学成分与药理作用研究进展.docVIP

　　禹白附的化学成分与药理作用研究进展 【摘要】 禹白附是临床常用中药，主要用于治疗头痛、破伤风、毒蛇咬伤等疾病。因其生品有毒，临床用其炮制品入药。药理研究表明禹白附具有抗肿瘤、镇静止痛、抗菌消炎、美白等多种功效;化学成分研究表明其主要成分为有机酸及其酯类、挥发油类、氨基酸、脑苷酯、皂苷类、多糖以及一些微量元素;但其有效成分及相对应的作用机制尚不明确，有毒成分及毒理机制也不清楚。查阅了每一个从禹白附中得到的化合物的生物活性研究情况，进行归纳总结，为禹白附的临床应用提供理论依据，为进一步研究其毒性、活性物质基础提供参考。 【关键词】 有毒中药;禹白附;独角莲;化学成分;药理作用;炮制 　禹白附，20世纪50年代《中国药用植物志》新增收录的一种白附子[1]，是天南星科植物独角莲Typhonium giganteum Engl.的干燥块茎[2]，因其“形似附子而色白”，故名。别名牛奶白附、鸡心白附，以河南产量最大，质量最佳;河南禹州产独角莲为其“道地药材”，习称“禹白附”。另外四川、陕西、湖北等地也有分布。禹白附一般秋季采挖，辛温有毒;归胃、肝经;可祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛。临床广泛用于治疗中风、偏头痛、抗肿瘤等，在某些美白产品中也有使用。 　　历代本草所载白附子品种混杂，主要有关白附和禹白附之分。关白附是毛茛科植物黄花乌头Aconitum coreanum (Lévl.) Rapaics的块根。黄花乌头多产于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地，因主产于关外，故称“关白附”。据考证，元、明以前多以关白附作白附子药用，元、明之后禹白附逐渐演变为白附子主流品种[3]。关白附的毒性比禹白附的毒性大，现药典以禹白附为白附子正品。除了毒性差别，二者的临床应用也有很大不同[4,5]。有些医方将附子与白附子混用，但李时珍在《本草纲目》中明确指出白附子“实非附子类也”。 　　禹白附的化学成分和药理作用研究颇多，有一些综述[4,6,7]，但仅仅局限于禹白附的化学成分及药理作用而忽略了禹白附中各单体成分也可以从其它得到并研究它们的生物学活性。因此我们在前人研究的基础上，通过查阅从禹白附中分离得到的各化学单体，以及这些单体的其它的生物学活性，进行总结，为禹白附的毒性成分、有效成分、毒理、药理研究及临床使用提供参考。 　　1化学成分 　　迄今为止，从禹白附中分离、分析、鉴定的化合物类型主要包括氨基酸、挥发油、脂肪酸及其酯类、脑苷酯、微量元素以及皂苷、甾醇等物质。 　　1.1氨基酸禹白附富含多种氨基酸[6]。孙启良等采用氨基酸自动分析仪测定独角莲各部位氨基酸的含量，结果显示果实中的总氨基酸含量最高，达24.467%，叶片次之(12.087%)，块茎、花、叶柄的含量依次降低，分别为9.05%、8.831%和4.419%，药用部位根茎中含有17种常见氨基酸，且除了色氨酸以外其它7种人体必需氨基酸均有检出。刘磊等也从独角莲种子中检出了16种氨基酸，包括7种必需氨基酸。谷氨酸在独角莲各部位的含量均最高，由于谷氨酸在生物体内氮代谢中具有重要作用，广泛用于神经系统疾病的辅助治疗，故谷氨酸可能是禹白附用于治疗头痛等病症的物质基础。 　　1.2挥发油类禹白附挥发油既有脂肪族化合物，又有芳香族化合物。李静等[8]用水蒸气蒸馏法提取挥发油，采用GC-MS-计算机联用法分离检测化学成分，鉴定出31个化合物，其中脂肪族成分占12.52%，芳香族成分占13.53%，倍半萜类化合物只占0.65%。所有化合物中含氮化合物N -苯基-苯胺即二苯胺含量最高，占总量的47.35%。据报道，二苯胺有肝细胞损伤毒性，该物质可能为禹白附毒性物质基础之一[9]。 　　1.3有机酸类禹白附富含多种有机酸，特别是不饱和脂肪酸[4]。孙启良等用气质联用法从独角莲叶中鉴定出10种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸占总脂肪酸的61.35%，而亚油酸和亚麻酸含量最高，相对含量分别达到34.79%、15.48%。李娟等用毛细管气质联用法对比检测独角莲块茎和花中脂肪酸的含量，结果分别从块茎和花中鉴定出7种和9种脂肪酸，并发现块茎中不饱和脂肪酸的含量远比花中的含量高。独角莲种子中也检出4种脂肪酸，其中亚油酸含量高达39.38%。另外桂皮酸、琥珀酸、天师酸[10]等成分也从独角莲的块茎中分离得到。Meija等[11]还从独角莲的种子中分离出两种末端苯基的脂肪酸类化合物。不饱和脂肪酸，尤其是多不饱和脂肪酸具有抗炎、抗肿瘤等多种生理活性，可能为白附子抗肿瘤活性，抗菌消炎活性等的物质基础[12]。 　　1.4微量元素禹白附生品、制品中均含有15种微量元素[6]，其中包括人体内微量元素K，Na，Ca，Mg，P等5种，人体必需元素Fe，Cu，Mn，Mo，Sn，Sr等6种。另外，禹白附还含有少量有毒重金属Pb，约2 ppm左右，可能为其毒性物