多肽类药物的研究进展 - 药学进展.pdf

PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2015,39 9 :642-650 642 ( ) 多肽类药物的研究进展 王克全，徐寒梅 * （中国药科大学多肽药物创制工程研究中心，江苏 南京 211198） [ 摘要 ] 多肽在包括细胞增殖分化、免疫防御、肿瘤病变等在内的生命活动过程中起着至关重要的作用。自 1953 年首个人工合成的具有生 物活性的多肽问世至今，全球上市的多肽药物有 80 多个，有大量多肽药物进入临床研究。多肽类药物具有独特的优势：活性显著、特异性 强、毒性较弱，在体内不易产生蓄积，与其他药物的相互作用比较少。综述了目前国内外多肽药物的发展情况，希望对从事多肽类药物研 发的同行有所帮助。 [ 关键词 ] 多肽类药物；市场；临床研究 [ 中图分类号 ] Q51; TQ464.7 [ 文献标志码 ] A [ 文章编号 ] 1001-5094（2015）09-0642-09 Advances in Research on Polypeptide Drugs WANG Kequan, XU Hanmei (The Engineering Research Center of Peptide Drug Discovery and Development, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China) [Abstract] Polypeptide plays a vital role in various living processes, such as cell proliferation and differentiation, immune defense and tumor formation. Since the emergence of the first synthesized active polypeptide in 1953, there have been more than 80 peptide drugs reaching the global market and still more proceeding into clinical development. Peptide drugs are characterized by high effectiveness and specificity, less toxicity, very low tendency to accumulate in the body and little interaction with other drugs. The current development of peptide drugs in China was reviewed in this article, so as to provide references for researchers engaged in RD of peptide drugs. [Key words] polypeptide drug; market; clinical research 自 1953 年 Robert Bruce Merrifield 合 成 第 一 个 具 药物 17 种，糖尿病治疗药物 7 种，感染与免疫治疗药 有生物活性的多肽起，多肽类药物的研究发展迅猛， 物 16 种，血管与泌尿治疗药物 9 种，其他药物 31 种（见 国际上甚至还开展了针对多个受体的多肽类药物的研 表 1）[2] 。 究。多肽合成技术的成熟，进一步加快了多肽类药物 1.1 多肽药物的来源 的发展速度，尤其在 1990—2000 年，出现了大幅度的