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靶向制剂 中国药科大学药剂学教研室 操 锋 本章学习要求： 掌握靶向制剂的概念和分类。 熟悉脂质体、靶向乳剂和纳米粒。 了解主动靶向制剂和物理化学靶向制剂。 了解前体靶向药物。 第一节 概述 靶向制剂概念是Ehrlich P在1906年提出。 靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug system，TDS)，是载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。 一、靶向制剂的分类与作用特点 靶向制剂最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素。 (一)靶向制剂的分类 1、按载体的不同，靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等； 2、按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统等； 3、按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、脑靶向制剂等。 4、按靶向部位和作用方式分类，药物的靶向从到达的部位讲可分三级，即：第一级指到达特定的靶组织或靶器官；第二级指到达特定的细胞；第三级指到达细胞内特定的部位。 5、从方法上分