治疗糖尿病新药米格列奈.pdfVIP

维普资讯 · 28· 《中国医药情报))2004年第1O卷第2期 治疗糖尿病新药米格列奈 陈小勇 彭润涛 江 宇 张 展 李述平 陈 颖 张润峰 (重庆人本药物研究院 400041) 摘要 米格列奈是一种新型结构的口服速效降血糖新药，与传统的抗糖尿病药物相比，其给药后起效迅速而 作用时间短，抑制2型糖尿病特征性的餐后高血糖。避免了低血糖反应的发生。米格列奈作用机制先进、疗效显著 、 安全性好，其在我国的应用前景十分广阔 关键词 米格列奈 降糖药 开发前景 1 概况 占美国人口4．4 的糖尿病患者所花费的医疗 糖尿病是常见病、多发病，其患病人数正随 费用 占全美健康保健费用的 14％。在我国， 着人民生活水平的提高、人口老化、生活方式的 1996年糖尿病及其并发症的直接治疗费也高 改变以及诊断技术的进步而迅速增加。米格列 达42亿美元。近年来，随着我国经济的飞速发 奈 (Mitiglinide)由日本桔生制药公司(Kissed研 展，人民生活水平的提高及人 口老龄化的加快， 制，用于治疗2型糖尿病。目前，米格列奈尚处 据不完全统计我国糖尿病患者(含隐性糖尿病 在临床开发状态。桔生制药公司将该药授权给 患者)总数已有6000万以上，预计每年发病增 美国的普渡制药公司，但协议现已终止；正在进 长率超过6 ，并出现年轻化的趋势。如此之多 行的Ⅱ期临床试验将被移交给桔生制药公司的 的患者，如此大的需求，正是开发治疗糖尿病药 美国子公司继续进行。该公司在 日本正进行米 物的大好时机，不容错过。 格列奈的Ⅲ期双盲比较临床实验；同时，其在美 2．2 市场上尚无好药 国、加拿大、墨西哥以及授权法国Servier公司 目前，临床用于治疗2型糖尿病的口服降 在欧洲、非洲和其他一些地区进行的该药Ⅲ期 糖药主要磺酰脲类、双胍类、a一葡萄糖苷酶抑制 实验也已全面展开。 剂、噻唑烷二酮类和Meglitinide类等。其中，促 2 开发依据 胰岛素分泌型磺酰脲类药除了首次治疗失败率 2．1 强大的市场需求刻不容缓 较高外，约有10 的病人对随后的治疗没有应 据WHO有关资料表明，糖尿病的患病率、 答。其主要不良反应是低血糖和体重严重增加。 致残率和死亡率以及危害程度已居非传染性疾 尤其对氯磺丙脲和格列本脲更为常见，已超重 病的第 3位，它已成为继心脑血管疾病及肿瘤 的病人不宜使用此类药物治疗。不增加胰岛素 之后，严重威胁人类健康的第三大疾病，此病不 分泌的双胍类药通过增进细胞利用葡萄糖、抑 仅给患者带来极大痛苦，生活质量受到极大影 制葡萄糖摄取和异生达到降血糖作用，虽在5O 响，还给社会带来沉重的经济负担。因此，广大 年代末已用于治疗糖尿病，但明显的消化道和 临床医生和糖尿病患者都急切地盼望有更多、 乳酸中毒等不良反应限制其使用。竞争抑制葡 更有效的治疗手段来解除病痛。当今世界有糖 萄糖苷酶的a一葡萄糖苷酶抑制剂减少双糖转化 尿病患者1．3亿人，其中9O 以上患者为2型 为单糖，延缓肠腔吸收碳水化合物，以降低餐后 糖尿病，而且每年以1％的速度递增，预计至 高血糖，但胃肠道副作用及贫血等不良反应限 2020年将猛增至3亿。据资料报道，在美国， 制其使用。胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类代表药 1997年由糖尿病造成的费用高达980亿美元， 曲格列酮因肝功衰竭导致患者死亡已受到美国 维普资讯 《中国医药情报~2004年第 1O卷第2期 ·29· FDA三次警告，肝脏毒性严重影响了患者对此 制2型糖尿病特征性的餐后高血糖，避免了低 类药物的信心，因而研制安全、高效的抗2型糖 血糖反