第二抗菌剂.pptVIP

;Chapter 39 ?-lactam antibiotics(?-内酰胺类抗生素);Contents for Learning; ;Sect.1 Introduction;2.分类： 青霉素类；头孢菌素类；其它?-内酰胺类； ?-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 (二)抗菌作用机制 与PBPs结合→抑制转肽酶→抑制菌壁粘肽合成 不同的?-内酰胺类药物穿透不同细菌胞壁或外膜的能力不同；不同细菌胞膜上的PBPs数量、分子量、对?-内酰胺类抗生素的敏感性均不同，因而不同细菌对?-内酰胺类抗生素中不同药物的敏感性也不同。; ;Sect.2 drugs used usually;(一)天然品：苄青霉素 （青霉素G，penicillin G）;体内过程;作用、用途;3）细菌性心内膜炎宜用青霉素+庆大霉素(或链霉素) 4）G+杆菌感染宜用青霉素+相应抗毒素。 5）作预防宜用长效制剂：普鲁卡因青霉素(40万~80万u qd. i.m.)或苄星青霉素(60万~120万u 1~2次/月 i.m.)。 不良反应 1.过敏反应：最常见 致敏原：青霉素或6-APA高分子聚合物、青霉素的降解产物(青霉烯酸，青霉噻唑蛋白)等。 表现：各种类型的变态反应，最严重的是过敏性休克。;1）询问过敏史 2）做皮试：末用过；已停用有三天以上；更换批号 3）临用现配 4）避免局部使用 5）避免饥饿时注射 6）留察0.5h 7）备好抢救物品：0.1%肾上腺素、异丙嗪、糖皮质激素、氧气瓶、气管切开包等 8）一旦出现过敏性休克，立即就地抢救(首先皮下或肌注肾上腺素0.5~1mg)。;2.局部刺激(钾盐钠盐)：疼痛、红肿、硬结；神经损害(周围神经炎、青霉素脑病)。 3.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热、炭疽时出现的症状加剧现象。 4.高钠或高钾血症：与大量用药、肾功不良有关。;基本特点： 1)与青霉素交叉过敏，用前宜用青霉素做皮试。 2)对革兰氏阳性菌疗效一般不及青霉素。 3)分别具有耐酸、耐酶、广谱等特点。 ;特点： 耐酸，口服有效，但血药浓度一般较低；抗菌谱与青霉素相同，而抗菌力较弱。故不宜用于严重感染。 常用药： 青霉素V(penicillin V，苯氧甲青霉素） 非萘西林（phenethicillin，苯氧乙青霉素） 海巴明青霉素V(hydrabamine penicillin V) 丙匹西林(propicillin，苯氧丙青霉素);特点： 1）除甲氧西林外均耐酸，但食物可影响其吸收，故宜空腹服。 2）抗菌谱同青霉素而抗菌力较弱。 3）耐酶(不易被青霉素酶水解)，主用于耐药金葡菌感染(首选)。 常用药：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、甲氧西林(为第1个耐酶青霉素，对之耐药的金葡菌称为MRSA，对所有?-内酰胺类均耐药) 口服吸收：双氯西林氯唑西林氟氯西林苯唑西 林 抗菌力：双氯西林氟氯西林氯唑西林、苯唑西林;特点： 1）耐酸，可口服；但不耐酶。 2）广谱，虽对G+杆菌及多数球菌不及青霉素；但对肠球菌强于青霉素；对多数G-杆菌(尤其是伤寒、副伤寒杆菌，大肠杆菌、变形杆菌)作用较强，对其它G-杆菌作用弱于氨基甙类及多粘菌素类，对多数厌氧菌也有效；但对绿脓杆菌无效。 3）肝、胆汁、肾中浓度高。;;4.广谱、抗铜绿假单孢菌类;5.主抗G-菌青霉素类;二、头孢菌素类(先锋霉素类);(三)体内过程;临床应用;4.二重感染：偶见于第三代、第四代。 5.出血：头孢孟多和头孢哌酮可引起低凝血酶原血症或血小板减少，而致出血。 6.神经精神症状：大量时出现，可致头痛、头晕、中毒性精神病等。;(一)碳青霉烯类 特点：对PBPs亲和力强，抗菌力强，抗菌 谱广，耐酶且稳定。 应用：主用于G+、G-需氧菌，厌氧菌及 MRSA引起的严重感染或它药无效 的感染。 不良反应：消化道反应、过敏、神经系反 应、肾损害。 常用品种：;(二)头霉素类(cepharmycins);(三)氧头孢烯类(oxacephalosporins);特点： 对需氧G-菌(包括绿脓杆菌)有强大杀菌作用，对G+菌及厌氧菌作用弱；且有耐酶、低毒、与青霉素无交叉过敏的特点。体内分布广，适用于革兰氏阴性菌引起的感染。不良反应少。 常用药：氨曲南(aztreonam)； 卡芦莫南(carumonam) ;(一) ?-内酰胺酶抑制剂 特点： 本身抗菌谱广，但抗菌力弱；能抑制多种?-内酰胺酶，从而保护其它?-内酰胺类药物的活性。故常与其