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均匀设计法优选广藿香酮巴布剂基质和透皮促进剂.pdf
·342 · Traditional Chinese Drug Research & Clinical Pharmacology ,2011 May,Vol.22 No.3
出效果,提高与体内动力学的相关性,加入0.5 %十
二烷基硫酸钠。从实验结果可以看出,采用实验选
% 定的最佳工艺制备的大黄酚包合物90 min 内累计溶
/
量
出 出百分率达到95 % ,而大黄酚90 min 内累计溶出百
溶
积 分率只有35 % ,大黄酚包合物90 min 内累计溶出为
累
大黄酚的2.71 倍。
本实验采用HPLC 法测定包合物中大黄酚含量,
t / min 本法保留时间短,仅为 10.59 min,以甲醇和水为流
图4 大黄酚及大黄酚包合物累积溶出曲线 [6] [7]
动相,价廉易得,同比色法 、薄层色谱法 比较,
操作省时、简便,精密度及重现性均较好,分离效
3 讨论 果好。本法为快速、准确的检测大黄酚制剂中的大
大黄酚不溶于水,制备大黄酚包合物的目的主 黄酚提供了分析方法。
要在于增加其水中溶解度,预实验时采用饱和水溶
液法和研磨法制备大黄酚包合物,发现研磨法制备 参考文献:
包合物对水的溶解性能较饱和水溶液法制备的包合 [1] 李嘉蓉. 天然药物化学实验[M]. 北京:中国医药科技出版社,
1998:541.
物差,因此,选用饱和水溶液法制备大黄酚包合物。
[2] 张丹参,张力. 大黄酚对大鼠肝过氧化脂质含量的影响[J]. 张家口
实验中发现当大黄酚与β-CYD 的质量比大于1 ∶ 1 医学院学报,1999,16 (1):1-2.
时包封效果较差,所得包合物外观及圆整度不理想, [3] 崔福德. 药剂学[M]. 北京:人民卫生出版社,2003 :354-355.
当大黄酚与β-CYD 的质量比小于1 ∶ 4 时,包合物 [4] 李仲昆,王崇静,王珩,等. 正交法研究双嘧达莫微囊的制备工
的外观及圆整度较好,但包合物载药量较小,考虑 艺[J]. 中国药房,2002 ,13 (2):77-79.
[5] 张幸生. 薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺研究[J]. 时珍国医国
到患者的经济承受力及顺应性,实验中大黄酚与β-
药,2005 ,16 (12):1270-1271.
CYD 的质量比选择在1 ∶ 1,1 ∶ 2 和1 ∶ 4 。 [6] 余南才,孙翠华. 大黄注射液制备及其动物实验与临床应用[J]. 时
本实验分别以水、人工胃液及人工肠液作为溶 珍国医国药,2000 ,11 (2):122.
出介质对大黄酚包合物和大黄酚溶出度测定,结果 [7] 周继红,袁倚盛,杨俊伟,
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