黄芩苷-金属配合物键合肝癌细胞smmc-7721 - 天津中草药杂志社.pdf

中草药 =q==e=a 第QT卷 第NV期 OMNS年NM月 ·PQQT · 黄芩苷J金属配合物键合肝癌细胞 pjjJTTONak 的微观电学机制研究 G 谭 贤，郭 明 ，高小艳 浙江农林大学理学院，浙江 临安 PNNPMM PH PH PH 摘 要：目的 探讨黄芩苷J金属 （钇、镧、铈，v 、i~ 、 ）配合物 （~~J~=，_j）与肝癌细胞 ak结合能力的强弱。方法 以提取的pjjJTTON肝癌细胞ak为靶点，采用循环伏安法和交流阻抗法研究_j与ak 的相互作用，探讨二者的作用机制。结果 _j 与肝癌细胞ak通过静电作用形成非电活性超分子化合物，结合数 （） 为N，结合常数 （β R R R S _）为NKOT×NM iL、β_Jv 为PKQS×NM iL、β_Ji~ 为SKOQ×NM iL、β_J 为TKOV×NM iL， 黄芩苷 （_）与金属离子配位后与ak 的结合能力明显增强，强弱顺序：_J＞_Ji~＞_Jv＞_。结论 _j 进入 细胞后与ak 结合，阻滞ak 的复制，抑制细胞增殖，促进细胞凋亡，进而表现出抗肿瘤活性。_j 与ak 结合能力 与其细胞毒性一致，具有关联性。 关键词：黄芩苷；金属配合物；肝癌细胞；ak；电化学法；钇；镧；铈 中图分类号：oVNT；oOURKR 文献标志码： 文章编号：MORP JOSTMEOMNSFNVJPQQT JMV alfW NMKTRMNLKKMORPJOSTMKOMNSKNVKMNS j J pjjJTTONak qk=u~I=drl=jI=dl=u~J~ p==pI=w~=~=~=c=rI=i~=PNNPMMI=~ PH PH PH W l q=~==~~J~=Ev I=i~ I ~ F==E_jF=~J=~=~= ~~=~==_j===~~=pjjJTTON =ak=~=~K j e~~=pjjJTTON =ak=~=~=~=~=~I==~=~==~======~==_j=~ akI=~==~=~==_j=~=ak=~=K o _j=~=~~=pjjJTTON =ak =~=J~=~~===J==~=~I== Z NI ng constant β R R R S _ Z NKOT NM L/mol, β_Jv ZPKQS NM L/mol, β_Ji~ Z SKOQ NM iLI~ β_J ZTKOV NM iLK==_ ==~=I==~====ak=~=~I=~===W=_J[ _Ji~ [ _Jv[ _K q=~==_j===ak====K==_j===pjjJTTON=akI= =~=~=~====~I==~=_j==~~J=~Kq=~ =~==~===== =~J= =~~ ~K hW~~X=~=X=~~=X=akX=~=X=X=~~X= 黄芩苷是传统中药黄芩的主要成分，属于黄酮 与生物大分子的相互作用得以实现。因此，药物分 类化合物，分子结构中因含有羟基或羰基等基团而 子与生物大分子相互作用一直是药理研究的热点领 与金属离子有较强的螯合作用，目前已有关于黄芩 域，也是人们探索药物分子的生物学效应和功能的 苷J金属配合物（~~J~=，_j）的 基本途径之一xNMJNOz。ak 是生物体的基本遗传物 报道xNJRz，显示其具有清除自由基、抗氧化、抑菌等 质，为许多的抗癌、抗病毒药物在体内的主要靶向 xSJVz 生物活性，但_j抗肿瘤研究的文献报道尚少 ， 分子，药物分子与 ak 相互作用后不同程度地导 作用机制目前需进一步明确。 致ak 分子结构与功能的变化，进而对ak 的复 生物体内药物分子的生物活性功能是通过它们 制和表达等功能产生影响xNPJNQz，因此ak 与药物 收稿日期：OMNSJMQJMR 基金项目：国家自然科学基金资助项目 （OMUT