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激素作用与受体
第七章 激素(hormones) 本章提要: 着重介绍人体和动物激素的化学本质和生理功能。应掌握各种激素的来源、化学本质、特性、重要生理功能和作用机制。 第一节 概述 一 激素的概念: 激素(hormones) : 是生物体内特殊组织或腺体产生的,直接分泌到体液中(若是动物,则指血液、淋巴液、脑脊液、肠液),通过体液运送到特定作用部位,从而引起特殊激动效应(调节控制各种物质代谢或生理功能)的一群微量的有机化合物。 广义的激素概念是多细胞生物体协调不同细胞活动的化学信使,也即是指由活细胞所分泌的而对某些靶细胞有特殊激动作用的一群微量有机物质。 激素的分泌量随外界刺激强度而变化 狭义的激素概念则动、植物各有不同 动物激素是指由动物腺体细胞和非腺体组织细胞所分泌的一切激素。由腺体细胞分泌的称腺体激素,由非腺体组织细胞分泌的称组织激素。 植物激素亦称植物生长调节物质,是指一些对植物的生理过程起促进或抑制作用的物质。 二 激素的分类 (一)按来源分类 : 下丘脑:各种促释放因子;催产素、加压素 垂体:前叶(生长激素GH;促甲状腺素TSH; 促肾上腺皮质激素ACTH等) 中叶(促黑素细胞激素MSH) 后叶(贮存催产素、加压素) 甲状腺:甲状腺素(T4);三碘甲状腺原氨酸(T3);降钙素CT 甲状旁腺:甲状旁腺素PTH 肾上腺:髓质(肾上腺素;正肾上腺素) 皮质(糖皮质激素;盐皮质激素;性激素) 胰岛:胰高血糖素;胰岛素 性腺:性激素(雄激素;雌激素;妊娠激素) (二)按化学本质分类 1) 氨基酸衍生物激素:甲状腺素、肾上腺素、5-羟色胺 2) 肽和蛋白质激素:垂体激素、 胰岛素、甲状旁腺素、 肠胃 激素和某些组织激素 2 类固醇激素:肾上腺皮质激素、 性激素 3 脂肪酸衍生物激素:前列腺素 (三 )按作用距离分类 内分泌激素(endocrine hormones): 由特定组织产生,随血流作用于远距离的靶细胞。大多数激素属于此类。 旁分泌激素(paracrine hormones): 只作用于临近细胞,如前列腺素、阿片肽、一些多肽生长因子等。 自分泌激素(aurocrine hormones): 作用于分泌激素的细胞本身。如刺激T细胞分裂的白细胞介素、某些癌基因产物等。 三 激素作用的一般特征: (1)激素作用具有特异性: 激素作用与受体(receptor)有关 (2)微量就能发挥作用: 激素与受体的高亲和力,使其在很低的浓度下就可作用于靶细胞,通过级联放大作用(amplification cascade)达到调控目的。 (3)往往需要 “第二信使”(second messenger) (4)激素的适应(失敏感作用): 激素于靶细胞长时间接触后,靶细胞对激素的敏感性降低的现象。敏感性与激素的浓度有关,更受到浓度变化的影响。 (5)激素的作用可能产生“快反应 ”或 “慢反应” 快反应:几秒或几分钟,作用持续时间一般不长 慢反应:几小时或几天,持续时间较长。类固醇激素 第二节 激素的作用机理 (一)通过环核苷酸而起作用: 第二信使学说: Sutherland 1965年提出 第一信使:激素;第二信使:cAMP, cGMP, cCMP 第二信使学说(second messenger theory): 激素与受体结合,使G蛋白活化,进而再使腺苷酸环化酶活化,催化ATP形成cAMP。作为第二信使的cAMP 再经一系列的相关反应级联放大,即先激活细胞内的蛋白激酶,再进一步诱发各种功能单位产生相应的反应。cAMP起着信息的传递和放大作用,激素的这种作用方式称为第二信使学说。 G蛋白(guanyl-nucleotide-binding protein 结合鸟苷酸的蛋白):界面蛋白,含???三亚基,也是一个GTPase 大部分含氮激素都以环核苷酸方式而起作用 (1)肾上腺素,胰高血糖素等:以cAMP 为第二信使 ? 细胞表面受体(跨膜受体,与G蛋白偶联,含七螺旋区) ? G蛋白 (细胞内表面外周蛋白, 含???三亚基, 结合鸟苷酸) ?大量?亚基放出GDP,结合GTP,先后形成 G?-GTP ?
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