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新世纪全国高等中医药院校规划教材《药理学》 - 云南中医药中等专业学校
抗消化性溃疡药 学习要求 掌握治疗消化性溃疡药物的分类及各类药物的作用机理。 了解常用的助消化药、止吐药、止泻药、利胆药及治疗肝昏迷的药物。 病因:尚未完全阐明 1.胃酸分泌过多: 胃酸及胃蛋白酶分泌是溃疡形成的必要因素。 1910年Schwartz提出“无酸无溃疡”,随后用抗酸药治疗溃疡取得疗效。 1976年第一代H2受体拮抗药问世。 十二指肠溃疡--十二指肠溃疡患者的胃酸基础分泌量和最大分泌量均明显高于正常人,“无酸无溃疡”。 胃溃疡--胃溃疡病人的胃酸基础分泌量和最大分泌量均与正常人有相似之处,甚至低于正常人。 2.胃粘膜保护作用降低 胃粘膜保护屏障作用的降低,不能有效地对抗胃酸和胃蛋白酶的侵蚀导致溃疡发生。 粘液分泌 胃粘膜保护屏障完整性 上皮细胞的再生 3.幽门螺杆菌(HP)感染 澳大利亚佩斯的病理学家沃伦观察到“在进行尸检的一半病人遗体的胃下部有一种细菌。他发现在能看到细菌的部分总是存在着发炎的现象。” 微生物学家马歇尔对沃伦的发现很感兴趣,他们两人联合研究,马歇尔成功地培养了一种先前不被人称的细菌---幽门螺杆菌。 他们发现几乎所有患有胃炎和胃溃疡病的病人的身体里都含有这种细菌。” 幽门螺杆菌 我国感染率达60%; 城市为50%; 农村为68.8%; 26万人/年死于胃Ca 溃疡病 传染病 PH 慢性胃炎 60%-70 % 胃溃疡 70 %- 80 % 十二指肠溃疡 90 % -100 % 4.其他:遗传、精神、胆汁反流、胃排空 临床应用: 胃及十二肠溃疡 *疗效与西咪替丁相似 *明显缓解溃疡 *不良反应轻微,主要为胃肠道反应 1.抑制胃酸分泌的强度 西咪替丁<雷尼替丁<法膜替丁 1 : 4-10 :30 西咪替丁: 胃肠道反应、中枢神经系统反应、抗雄性激素作用。 1.胃及十二肠溃疡 减轻疼痛,促进溃疡的愈合。并可防止复发。 2.卓-艾综合征 胃泌素瘤引起的致命性酸分泌亢进紊乱症。 3.反流性食道炎 治疗较消化性溃疡难,剂量比常规量大。 (3)胃泌素受体阻断药 机制:阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。 代表药:丙谷胺 应用:胃及十二肠溃疡(少用) 前列腺素衍生物: 1)细胞保护作用:是其突出的作用, 刺激保护性粘游分泌,促进局部血流。 2)抑制胃酸分泌 3)孕妇禁用 药物 胶体次枸橼酸鉍 胶果胶体鉍 1)形成保护胶体,履盖溃疡表面 2)促进粘液分泌 3)增加PG合成 4)抑制HP 目前最有效的方案: 奥美拉唑+抗生素 在根治HP的治疗中,由于胃内环境的变化,HP可移居到胃体,胃窦部活检呈阴性,故HP检查时胃窦及胃体均应取活检,只有两处均为阴性时才是真正根除HP。 复习思考题 1. 抗酸药为什么要一天给药7次? 2. H2受体阻断药和氢离子泵抑制剂 的作用机理有何不同? 抗溃疡药的三联疗法 胶体鉍或奥美拉唑 +阿莫西林 +甲硝唑 抗溃疡的四联疗法 胶体鉍 +奥美拉唑 +阿莫西林 +甲硝唑 云南中医药中等专业学校 消化性溃疡 指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡, 又称胃十二指肠溃疡。 一、概述 胃溃 疡 丰富的粘膜血流 由澳大利亚科学家Barry J. Marshall和J. Robin Warren获得,“他们发现了幽门螺杆菌以及该细菌对消化性溃疡病的致病机。” 2005年的诺贝尔生理学和医学奖 发病机制--平衡学说 潰疡 攻击因子 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌(Hp) 应激 酒精 非甾体抗炎药 防御因子 粘液/HCO3- 内源性PG粘膜血流供应 正常 抗溃疡药作用环节 2)抑制胃酸分泌药 M1-R阻断药 G-R阻断药 H2-R阻断药 K+ H+ H+泵抑制药 粘膜保护药 抗Hp药 H+泵 H+ M1
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