非竞争性拮抗剂.docVIP

非竞争性拮抗药 摘要：非竞争性拮抗药与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。这种拮抗药于受体结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。 关键词：非竞争性拮抗药、受体、杀虫剂 一、非竞争性拮抗药特点：①不是与激动药竞争相同的受体 ②.与相应受体结合非常牢固③.与受体结合后分解很慢或不可逆转④使量效曲线高度下降⑤.与受体有亲和力，但无内在活性 二、非竞争性拮抗药与竞争性拮抗药的区别： 1、竞争性拮抗药与激动药竞争同一受体，可逆性结合;降低其亲和力，而不改变内在活性;增加激动药剂量后量效曲线平行右移 2、在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax 竞争性拮抗药特点： 与相应激动药竞争受体的相同位点; 竞争性拮抗作用是可逆的； 图3-4所示对于竞争性拮抗药使激动药的量效曲线自A右移至B，拮抗药剂量增大，则曲线右移多，但不影响激动剂的最大效应，表观上显示激动剂的效价强度减低。 非竞争性拮抗药特点： 与受体结合是难逆的 增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用 如图3-4所示非竞争性拮抗药的作用特点是降低激动药的最大效应，曲线自A转变为C，非竞争性拮抗药剂量继续增大时，则转变为C’。 三、GABAa非竞争性拮抗药研究进展： 在此我简单介绍昆虫GABA受体 非竞争性拮抗药 四、展望