药理学课件25-2组胺及抗组胺药.pptVIP

第二十一章 组胺与抗组胺药;教学目的;第一节┃组胺 ;组胺受体的分类及生理效应： H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑ H3：负反馈调节组胺合成与释放;1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体， 胃酸、胃蛋白酶分泌增加。 激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。 2．平滑肌: 激动平滑肌细胞膜上的H1受体 兴奋支气管、胃肠道平滑肌;3．心血管系统 （1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，增加通透性，导致局部水肿。 大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。; 具有乙基胺的共同结构 与H1受体的亲和力较强 无内在活性 竞争性阻断。; 第二代H1受体阻滞药 西替利嗪（仙特敏） 阿司咪唑（息斯敏）;【体内过程】 口服：吸收良好，2~3小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。 肝内代谢，经尿排出。;【药理作用】 ;2．抑制中枢作用 ① 镇静、催眠 阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 ② 抗晕、镇吐;【临床应用】;【不良反应】; 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 茶苯海明 +++ +++ +++ 4~6 异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6 曲吡那敏 ++ — — 4~6 氯苯那敏 + + ++ 4~6 阿司咪唑 — — — 24 特非那定 — — — 12~24 苯茚胺 略兴奋 — ++ 6~8 注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用;【体内过程】 口服易吸收，F75%，T1/2 2 h,维持4h； 经肾排泄。 西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。;[药理作用] 1．抑制胃酸分泌： 选择性阻断胃壁细胞H2 受体，拮抗胃酸分泌 抑制五肽胃泌???、M-R激动剂，减少胃酸分泌;【临床应用】 1. 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。 减轻疼痛，促进愈合。静脉滴注给药。 2. 胃酸分泌过多症 3. 辅助治疗免疫功能低下和肿瘤;1. 胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。 2. CNS反应：眩晕、头痛。 3. 长期应用：男性乳腺增生，女性溢乳症。;思考题