胃内漂浮缓释制剂在复方左金和元胡止痛片中的应用研究 - 世界中医药.pdf

世界中医药　２０１３年５月第８卷第５期 ·５５７· 中药研究 胃内漂浮缓释制剂在复方左金和元胡 止痛片中的应用研究 １，２ ２ ２ ２ 谭　镭 　詹　雁 　阮　佳 　徐超群 （１四川大学华西药学院，成都，６１００４１；２四川省中医药科学院，成都，６１００４１） 摘要　目的：制备复方左金和元胡止痛的胃内缓控释片剂，评价其体外释药性能。方法：以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为亲水 性凝胶骨架，碳酸氢钠为起泡剂制备漂浮片，以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标，用正交设计法优化制剂配方。结果： 最佳处方片剂能在人工胃液中立即起漂，体外漂浮时间达１０ｈ以上，其体外释放规律１～１０ｈ符合ｐｅｐｐａｓ方程。结论：所选定处 方的复方胃内缓控释片剂具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。 关键词　左金；元胡止痛；漂浮；缓释；体外释放 ＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＧａｓｔｒｉｃＦｌｏａｔｉｎｇＳｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅＴａｂｌｅｔｓｉｎＣｈｉｎｅｓｅＨｅｒｂａｌＣｏｍｐｏｕｎｄＺｕｏｊｉｎａｎｄＹｕａｎｈｕｚｈｉｔｏｎｇ １，２ ２ ２ ２ ＴａｎＬｅｉ ，ＺｈａｎＹａｎ，ＲｕａｎＪｉａ，ＸｕＣｈａｏｑｕｎ （１ＷｅｓｔＣｈｉｎａＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＳｉｃｈｕａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１００４１，Ｃｈｉｎａ；２ＳｉｃｈｕａｎＡｃａｄｅｍｙｏｆ ＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１００４１，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｐｒｅｐａｒｅｇａｓｔｒｉｃｆｌｏａｔｉｎｇｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｏｆＣｈｉｎｅｓｅｈｅｒｂａｌｃｏｍｐｏｕｎｄＺｕｏｊｉｎａｎｄＹｕａｎｈｕｚｈｉｔｏｎｇａｎｄ ｅｖａｌｕａｔｅｉｔｓｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｉｎｖｉｔｒｏ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｔｈｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｗｉｔｈｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌｍｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅ （ＨＰＭＣ）ａｓｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃｇｅｌｍａｔｒｉｘａｎｄｓｏｄｉｕｍｂｉｃａｒｂｏｎａｔｅａｓｔｈｅｆｏａｍｉｎｇａｇｅｎｔ．Ｔｈｅｂｅｓｔｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｒｏｕｔｅｓｏｆｔｈｅｔａｂ ｌｅｔｓｗｅｒｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｄｅｓｉｇｎｕｓｉｎｇｆｌｏａｔｉｎｇｃａｐａｂｉｌｉｔｙａｎｄｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｆｉｌｅｉｎｖｉｔｒｏａｓｉｎｄｉｃａｔｏｒｓ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅｉｎｖｅｓ ｔｉｇａｔｉｏｎｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｆｌｏａｔｉｎｇｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｃｏｕｌｄｑｕｉｃｋｌｙｅｍｅｒｇｅｏｎｔｈｅａｒｔｉｆｉｃｉａｌｇａｓｔｒｉｃｆｌｕｉｄｓｕｒｆａｃｅａｎｄｍａｉｎｔａｉｎｅｄａｓｕｓ ｔａｉｎｅｄｆｌｏａｔｉｎｇｓｔａｔｅｆｏｒｏｖｅｒ１０ｈｏｕｒｓｉｎｖｉｔｒｏ．Ｔｈｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｐｅｒｔｙｗａｓｇｏｏｄｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｆｉｌｅｓｋｅｐｔｗｅｌｌｗｉｔｈｔｈｅ ｅｑｕａｔｉｏｎｏｆＰｅｐｐａｓ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｔｈｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｔａｂｌｅｔｓｐｏｓｓｅｓｓｑｕｉｃｋｆｌｏａｔｉｎｇａｎｄｉｄｅａｌｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｉｎｖｉｔｒｏ． ＫｅｙＷｏｒｄｓ　Ｃｈｉｎｅｓｅｈｅｒｂａｌｃｏｍｐｏｕｎｄｚｕｏｊｉｎ；Ｙｕａｎｈｕｚｈｉｔｏｎｇ；Ｆｌｏａｔｉｎｇ；Ｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅ；Ｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｐｅｒｔｙｉｎｖｉｔｒｏ ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７３－７２０２．２０１３．０５．０２８ 　　左金