用草酸二甲酯替代草酸二乙酯合成磺胺甲恶唑.pdfVIP

2012年5月第 10卷 第 14期 · 实验研究 ·73 用草酸二甲酯替代草酸二乙酯合成磺胺甲恶唑 彭 敏 (北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司，重庆401137) 【摘要】用草酸二 甲酯替代草酸二 乙酯作为起始原料制备5一甲基一3一甲酰基异恶唑，而后续的生产工艺和原料不发生变化，最终反应生成 磺胺 甲恶唑；用草酸二 甲酯和草酸二乙酯分别生产 10个批号的磺胺 甲恶唑，产品总收率无明显变化，并对两者生产的产品进行检验分析， 产品的质量无明显的差异。由于草酸二 乙酯的价格几乎是草酸二 甲酯的两倍 ，因此使用草酸二 甲酯能有效降低成本，增加产品市场竞争力。 【关键词】草酸二甲酯；草酸二乙酯；磺胺 甲恶唑 中图分类号：R-33 文献标识码：B 文章编号：1671—8194 (2012)14-0073—03 本品抗菌谱广，吸收决。抗菌作用强，对大多革兰氏阳性及阴性菌 均有抑菌作用，细菌对本产品产生的抗药性慢。适用于呼吸系统感染 1．2抑酸剂 睡前服用。严重肾功能不全患者禁用。甘珀酸钠能加速胃黏膜分泌黏 1．2．1H：-受体阻滞剂 液，起到保护胃黏膜作用，也能促进胃黏膜上皮的再生。 H：．受体阻滞剂选择性竞争性抑制组胺和H受体结合，抑制壁细胞 3抗幽门螺杆菌治疗 ~cAMP产生及胃酸分泌减少，达到抑制胃酸分泌的目的。此类药物临 根除幽门螺旋杆菌是根除消化性溃疡的关键，防止复发。90％的 床发展很快，具体抑制胃酸强、消除症状快、促进溃疡愈合疗效高的特 十二指肠溃疡患者能检查幽门螺旋杆菌，大约70％的胃溃疡患者有幽 点。先后应用于临床的药物有甲氰咪胍、雷尼替丁、西咪替丁、法莫 门螺旋杆菌。因此在消化性溃疡的治疗抗幽门螺旋杆菌是关键所在。 替丁等。甲氰咪胍针对十二指肠溃疡疗效显著，研究发现，D]~3OOmg／ 临床治疗一种药物很难起效，多采用联合治疗方案。临床上常用质子 次，使基础胃酸分泌降至零，用药4~6周溃疡愈合可以到达74~~／80％， 泵抑制剂结合抗生素药物作为基础，如阿莫西林、克拉霉素、质子泵 症状消失。雷尼替丁是第二代H一受体阻滞剂，抑酸作用较第一代 甲 抑制剂，常规剂量7-14d为1个疗程，根除幽门螺旋杆菌70％~90％。 氰咪胍强。口服，150mg／次，每 臼2次，早晚饭时服。维持剂量每 日 首次根除失败的患者，可以选择四联疗法作为二线方案，可以选用 150mg，于饭前顿服。法莫替丁的抑酸作用是甲氰咪胍的50~100倍，是 铋剂、质子泵抑制剂和两种抗生索，如呋喃唑酮、四环素。疗程 雷尼替丁的7倍，作用时间较长，并且能抑制胃蛋白酶的分泌。成人121 10~14d。反复治疗无效的患者，根据菌株培养和药敏试验选择适合的 服：20rag／次，一日2次，或一次40mg，临睡前服用。溃疡愈后的维持 抗生素 临床上治疗消化性溃疡 ，主要是针对病因治疗来选择适合的 量可减半。此要副作用小，但是肾功能不全者应遵医嘱调整剂量。 治疗方案。 1．2．2质子泵抑制剂 4联合用药治疗 质子泵抑制剂具有吸收快、作用持久、抑制胃酸分泌明显、溃疡 联合用药主要针对伴有幽门螺旋杆菌感染的患者，目前常用的有 愈合快的优点，普遍应用于临床。临床上常用的药物有奥美拉唑、兰 二联疗法、三联疗法、四联疗法等。二联疗法常用奥美拉唑和庆大 索拉唑、泮托拉唑。奥美拉唑 (洛赛克)自1988年上市以来，质子泵 霉素或与羟氨苄青霉素合用，对于根除幽门螺旋杆菌疗效好，并且 抑制剂称为治疗消化性溃疡的主要药物。常用剂量：20mg／次，每日 副作用少。雷尼替丁 (150mg，2次／d)加呋喃唑酮 (0．1g~0．2g，3 2次，奥美拉唑的作用强度是甲氰咪胍的8-20倍。兰索拉唑是第二代 次／d)，愈合率达86．