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新型双α-氨基烷基膦酸酯衍生物的一锅合成.pdf
第37卷第4期 河南师范大学学报(自然科学版) V甜．37No．4
HenanNormal
2009年7月 Journal University(NaturalScience)
of July．2009
文章编号：1000一2367(2009)04--0095—03
新型双仪一氨基烷基膦酸酯衍生物的一锅合成
王宗仁1，吕全建1’2，李建平1，南黎1，王东超1，蒋 凯1
(1．河南师范大学化学与环境科学学院，河南省环境污染控制重点实验室，
河南新乡453007I2．郑州牧业工程高等专科学校，郑州450011)
摘 要：在无催化剂条件下，由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二乙酯进行Kabachnik反应，合成了新型双a-氨基
烷基膦酸酯衍生物．其结构经1H—NMR，”C-NMR和元素分析等测试技术进行了表征．实验证明此方法操作方便，条
件温和，产率较高，是合成此类化合物的有价值的方法．
关键词：Kabachnik反应；双旷氨基烷基膦酸酯；合成
中图分类号：0627．5 文献标识码：A
旷氨基烷基膦酸酯是一类非常重要的具有生物活性的化合物，广泛地应用于生物化学和药物化学领域．
原生腔肠动物、牛脑、羊肝、肌肉以及红细胞膜中获得过氨基膦酸[2_‘]．由于氨基膦酸及其酯具有除草口]、植
成方法，被报道的越来越多L10_12]．早期的方法是先在有机溶剂中让醛与胺反应脱水生成亚胺，亚胺提纯后再
合成应运而生．
氨基烷基膦酸酯类化合物，希望能从中筛选出生物活性较高的化合物．合成路线如下所示：
、 O
+ Ar-NH2+ HPII(0Et
～审㈣ OEt CH2C12 二建
1a-19
a：A H3CBH4c：Ar=p—CIC6H4 d：Ar2P‘BrCeH4
r=C6H5 b：Ar=p·C
f：A g：Ar2P—CH30C6H4
e：Ar=3，4·(CH3)2C6H3r=3一F-4·CIC6H3
I 实验部分
I．I仪器与试剂
XRDl显微熔点仪(四川I科仪厂)温度计未校正；Bruker
TMS为内标，CDCI。作溶剂；PE一2400
CHN型元素分析仪(美国PE公司)．
收稿日期：2009--01—30
基金项目：河南省自然科学基金(0611021700)；河南省教育厅自然科学基金(2007150024)
作者简介：王宗仁(1971一)．男．河南新乡人，河南师范大学在读硕士研究生，研究方向：有机合成．
通讯作者：李建平，河南师范大学教授，jplig@163．COIll．
万方数据
96 河南师范大学学报(自然科学版) 2009生
亚磷酸二乙酯的合成按文献Elo]方法制备．其他试剂均为市售化学纯和分析纯．
1．2目标化合物2a一-29的合成
ret001)，对苯二甲醛0．402mm01)，亚磷酸二乙酯1．242ret001)，
以2a为例，将苯胺0．558g(6 g(3 g(9
10mL二氯甲烷投入到25mL的烧瓶中，室温下磁力搅拌18h，其间用石油醚一乙酸乙酯(3：1)作展开剂在
薄层板上跟踪反应．反应结束后，加入lOmL水，充分搅拌后，转移到分液漏斗中去掉水相，有机相用无水硫
酸钠干燥后，减压旋出溶剂得粗产品，用乙酸乙酯一石油醚重结晶即得双a一氨基烷基膦酸酯2a纯
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