丹参酮ⅱa 白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究 - 中国中药杂志.pdf

２０１７年２月 第４２卷第４期 Ｖｏｌ４２，Ｎｏ４ Ｆｅｂｒｕａｒｙ，２０１７ 丹参酮 白蛋白纳米粒的制备及其 ⅡＡ 体外抗肿瘤药效研究 陈晨，王慧洁，刘芙蓉，王银，毛声俊，金辉 （四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室，四川 成都６１００４１） ［摘要］　采用高压均质法制备丹参酮 白蛋白纳米粒，以粒径、包封率和载药量为评价指标，采用星点设计效应面法优选 ⅡＡ 处方，进而考察其体外抗肿瘤效果。结果表明，采用优选的处方制备的丹参酮 白蛋白纳米粒形态为规则的圆球形，粒径分 ⅡＡ 布均匀，平均粒径为（１７５７±３０７）ｎｍ，包封率和载药量分别为９０８％±１４７％和５５２％±００９％。对于人早幼粒细胞白血 病ＮＢ４细胞，载丹参酮 白蛋白纳米粒较游离药物有更优的抑瘤效果。白蛋白纳米粒制备工艺简便，可显著改善丹参酮 ⅡＡ ⅡＡ 的溶解度，有助于拓展其在抗血液肿瘤方面的应用。 ［关键词］　丹参酮 ；白蛋白纳米粒；处方优化；抗肿瘤 ⅡＡ ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄａｎｔｉｔｕｍｏｒｅｆｆｅｃｔｓｏｆｔａｎｓｈｉｎｏｎｅⅡＡ ｌｏａｄｅｄａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ  ＣＨＥＮＣｈｅｎ，ＷＡＮＧＨｕｉｊｉｅ，ＬＩＵＦｕｒｏｎｇ，ＷＡＮＧＹｉｎ，ＭＡＯＳｈｅｎｇｊｕｎ，ＪＩＮＨｕｉ （ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＤｒｕｇＴａｒｇｅｔｉｎｇａｎｄＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍ，ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ， ＷｅｓｔＣｈｉｎａＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＳｉｃｈｕａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１００４１，Ｃｈｉｎａ） ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　Ｉｎｔｈｉｓｓｔｕｄｙ，ｔｈｅｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ ｌｏａｄｅｄａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｈｉｇｈｐｒｅｓｓｕｒｅｈｏｍｏｇｅｎｉｚａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄ ⅡＡ Ｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｃｅｎｔｒａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｅｄｅｓｉｇｎｒｅｓｐｏｎｓｅｓｕｒｆａｃｅｍｅｔｈｏｄ（ＣＣＤＲＳＭ），ｗｉｔｈｔｈｅｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅ，ｅｎｃａｐｓｕｌａ ｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ，ａｎｄｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇａｓｉｎｄｅｘｅｓｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｉｒｉｎｖｉｔｒｏａｎｔｉｔｕｍｏｒｅｆｆｅｃｔＴｈｅｒｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｐｒｅｐａｒｅｄｎａｎｏｐａｒ ｔｉｃｌｅｓｈａｄｕｎｉｆｏｒｍｌｙｓｐｈｅｒｉｃａｌｍｏｒｐｈｏｌｏｇｙａｎｄｕｎｉｆｏｒｍｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎＴｈｅａｖｅｒａｇｅｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅ，ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙａｎｄ ｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｏｆｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅａｂｏｕｔ（１７５７±３０７）ｎｍ，９０８％±１４７％ａｎｄ５５２％±００９％，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙＴａｎｓｈｉｎｏｎｅⅡＡ ｌｏａｄｅｄａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｓｈｏｗｅｄａｍｏｒｅｐｏｗｅｒｆｕｌａｎｔｉｔｕｍｏｒｅｆｆｅｃｔｔｈａｎｆｒｅｅｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ ｆｏｒｈｕｍａｎｐｒｏｍｙｅｌｏｃｙｔｉｃｌｅｕｋｅｍｉａＮＢ４