小分子酪氨酸激酶抑制剂regorafenib 研究进展 - 肿瘤药学.pdf

肿瘤药学 2015 年 10 月第 5 卷第 5 期　Anti-tumor Pharmacy, October 2015, Vol. 5, No. 5 - 321 - ●综　　述● 小分子酪氨酸激酶抑制剂 regorafenib 研究进展★ 张文姬1，2，3 ，石　智1，2，3* 1 2 （暨南大学生命科 学技术学院细胞生物学系 生物 医药研究院，广 东 广州，5 10632 ； 广 东省生物工程药物重点实验 3 室，广 东 广州，5 10632 ； 国家基 因工程药物研究中心，广 东 广州，5 10632 ） ® 摘要：regorafenib（BAY 73-4506，Stivarga ）是新型的口服小分子多激酶抑制剂，可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生 相关的靶激酶。该药影响的作用通路以及用于监测该药物疗效的生物标记物是研究的热点之一。同时由于其广谱的激 酶抑制活性，对该药多种适应症的研究也在广泛开展。鉴于 regorafenib 被批准时同时带框警告，其副作用也不容忽视。 关键词：抗肿瘤；regorafenib；BAY 73-4506 中图分类号：Q2, R9　文献标识码 ：A　文章编号：2095-1264（2015）05-0321-06 doi：10.3969/j.issn.2095-1264.2015.05.01 The Progress of Small Tyrosinekinases Inhibitor Regorafenib ZHANG Wenj i1,2,3, SHI Zhi1,2,3* 1 ( Dep artment of Cell Biology and Institute of Biomedicine, College of Lif e Science and Technology, Jinan Univer- 2 sity, Guangzhou, Guangdong, 510632, China; Guangdong Provincial Key Laboratory of Bioengineering Medicine, 3 Guangzhou, Guangdong, 510632, China; National Engineering Research Center of Genetic Medicine, Guangzhou, Guangdong, 510632, China) ® Abstract: Regorafenib (BAY 73-4506, Stivarga ) is a new oral small molecule multi-kinases inhibitor. It can inhibit the target kinases associated with angiogenesis and tumorigenesis. The pathway influenced by re