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. 507 .
1001-8689(2014)07-0507-03
*
7-ACA5-7- -3-[2-(5--2H-)
](7-MTCA)2-(2- -4-)-2-(AE)
40.8%
7-ACA 5--1H-
R978.1+ 1 A
DOI:10.13461/ki.cja.005378
Synthesis of cefteram pivoxil
Shi Ke-jin, Li Jiang-hong, Chen Lin, Zeng Zhi-Xuan and Cao Sheng-hua
(Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu 610052)
Abstract Objective To study the process for synthesis of cefteram pivoxil. Methods The 7-amino-3-
[2-(5-methyl-2H -tetrazolyl)methyl]cephalosporanic acid(7-MTCA), obtained by condensation of 7-ACA with
5-methyl-1H -tetrazol, reacted with 2-(2-aminothiazol-4-thiazolyl)-2-[[(z)-methoxy]imino]acetic acid s-mercapto
benzothiazolylester(activated ester) to give cefteram. Then cefteram reacted with iodomethyl pivalate to give cefteram
pivoxil. Results The overall yield was 40.8% and the product complied with Japanese Pharmacopoeia specifi cation.
Conclusion This process was simple and feasible, and it provided a basis for pilot scale production.
Key words Cefteram pivoxil; 7-ACA; 5-methyl-1H-tetrazol; Synthesis
(Cefteram pivoxil 1 NOCH3H
N N S
N N
1)(6R ,7R )-7- H2N
S O N N
N CH
[(Z)-2-(2- -4-)-2-]-3-[(5- O 3
O OCH OOCC CH )
-2H--2-)-]-8--5--1-
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