第六课拟胆碱药.pdfVIP

第六章 拟胆碱药 拟胆碱药分类 类 别 代表药物 胆碱受体激动药 （1）M、N 受体激动药 卡巴胆碱、乙酰胆碱 （2 ）M 受体激动药 毛果芸香碱 （3 ）N 受体激动药 烟碱 抗胆碱酯酶药 新斯的明、有机磷酸酯类 第一节 M 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 （pilocarpine ） 【选择性】 眼、腺体 【作用】 对眼的作用 1 1．缩瞳 ← 虹膜括约肌收缩 ← 直接兴奋虹膜括约肌MR 2 ．降低眼内压 ← 有利房水回流 ← 前房角间隙扩大 3 ．调节痉挛 ← 睫状肌收缩 ← 直接兴奋睫状肌MR 【用途】 1．治疗青光眼 用法：滴眼，发挥局部作用 2 ．治疗虹膜睫状体炎 与扩瞳药交替使用 用法：滴眼 3 ．缓解口腔干燥 依据：促进唾液腺分泌 4 ．解救胆碱受体阻滞药中毒 用法：全身用药，发挥吸收作用 【不良反应】 1．局部性 眉间痛、眼痛 原因 睫状肌痉挛 2 ．全身性 各部位M 受体激动的表现 原因 产生吸收作用 解救 M 受体阻滞药 阿托品 预防 滴眼后压迫内眦，以防吸收 第二节 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药 ＋ AChE === 复合物 → AChE 失活，ACh ↑； → 胆碱受体激动效应增强。 一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 （neostigmine, prostigmine ） 【作用机制】 新斯的明 + AChE === 氨基甲酰化胆碱酯酶 → AChE 失活，ACh ↑； → M、N 样作用。 2 【选择性】 骨骼肌 ＞ 胃肠道，膀胱 ＞ 心、血管，眼，支气管 【作用与用途】 1．兴奋骨骼肌 （1）抑制AChE 间接方式 机制 （2 ）促进运动神经末梢释放ACh 间接方式 （3 ）直接兴奋骨骼肌运动终板上的NMR 直接方式 特点 作用强大 用途 治疗重症肌无力 2 ．兴奋胃肠道平滑肌 肠蠕动增强，促进排气 治疗手术后腹气胀 兴奋膀胱逼尿肌 促进排尿 治疗尿潴留 3 ．减慢心率 治疗阵发性室上性心动过速 4 ．解除药物中毒 （1）抢救筒箭毒碱等非去极化型肌松药的中毒 （2 ）缓解阿托品等抗胆碱药中毒出现的外周症状 【不良反应】 1．治疗量时 副作用较少 2 ．过量 M 样、N 样症状 3 ．中毒 严重时，胆碱能危象 解救 M 受体阻滞药