育亨宾药物的临床应用.pdfVIP

维普资讯 ～ (一 香童系 篙 吾 劲移 c3婊 海峡药学 t999年 第 tt卷 第 2期 育 亨 宾 药 物 的 临床 应 用 量 堕 竺 丝， ， 7／ (宁德地区药品检验所) R6》c『·}。d- 育亨宾(Yohimbine)是一种天然的生物碱，近 几年国内外 尚未有研究报道。该药最早是从西非 Rubiaceae．Corynant．Yohimbine树 的树皮 中提烁 m墨cc～∞、、一一一一…一·—一_。甄…。y[L-jr_I_、一～-、^’ H 6 出来的。据报道_】J，在晒干的PansinystatiaYohimba 一 一 · T0 一 ‘b- - 树皮中，混合育亨宾生物总碱的含量高达 6-1 以 上，其主要部分是育亨宾，因此植物提取大有开发的 第二条：Stork—DarlingSynthesisofYohimbine 前景。 1 化学名和理化性质 育亨宾分子式为：c，H 每 _ 鼻 N2O3化学名为：(16a，17a)17Hydroxyyohimban l6Carboxylicacidmethy[eater，又称 为 quebra - 一 一 · 、 寺 chine，corynine和aphrodine。其纯品为白色粉末，微 、 溶于水，溶于乙醇，氯仿，热苯，微溶于乙醚。通常可 使用盐酸使其成盐，增加育亨宾在水中的溶解度 第三条 ：KametanitotalSynthesisofYohim— 2 植化提取及化学合成过程 2．1 植物提取 育亨宾的植物提取较为简单，其提 取方法与其它生物总碱的提取相类似 一‘主要提取 过程如 下：2．1．1 溶媒 的加 入 萃取，可加入 e 一 兰 … · NazCO，NaHcoa或石灰石，碱化含生物碱的盐类， 然后加人苯，乙醚或其它合适的水不溶性溶媒，对水 溶液进行萃取。2．1．2 生物碱的沉淀。将萃取层取 以上3条合成路线各有所长。第一条合成路线 出，用稀酸将生物碱转成盐类，并转人水相中，由于 采用罐化还原法，原料易得，步骤较短，缺点是产物 生物碱成盐后在水中的溶解度降低，在水中不断地 不纯；第二条合成路线采用动力的手段，先低温控制 沉淀析出。2…13 分离和精制。分离和精制通常可 氧化还原，可以得到更加稳定的3a—H的立体构型； 使用物理法或化学法。如：当含量较大时，可采用生 第三条合成路线采用催合反应制成关键中阃体，再 物碱的结晶法或进行蒸馏等方法；当含量较低时，可 采用催化氧化的方法得到产物，收率较高，但原料不 采用离子交换树脂法等 易得 2．2 化学合成过程 自从 1900年分离出育亨宾 目前，国外产家大部分原料还是应用化学方法 后，药物工作者们一直对育亨宾的化学结构和性质 合成，价格较为昂贵。我国的产家如成都制药二厂等 等方面进行了多年的研究，终于在 1叫3年确定 ，其 产家的原料，均从国外进1：3。如能利用我国资源优 结构式的立体构型 ，并明确了其降解途径。Wood 势，仅 Rauwolfia(萝芙木)就达十几种以上的植物 Ward首先于 1958年用化学方法合成 育亨宾，在 资源，将大有收益。