环孢素眼植入凝胶膜的制备及其体外释放研究.pdfVIP

食品与药品 FoodandDrug 一2008年第 l0卷第 11期 环孢素眼植入凝胶膜的制备及其体外释放研究 陈建英 ，凌沛学 ，贺艳丽 ，刘 杰 ，汪 敏 (山东省生物药物研究院，山东 济南 250108) 摘 要：目的 以交联透明质酸为载体制备环孢素眼植人凝胶膜，观察其体外药物释放特性。方法 以酰肼为交联 剂，将环孢素与透 明质酸钠}昆合后反应形成载药凝胶膜 ；采用等距浸出法测定载药凝胶膜的体外释放度，绘制它在 2种不同释放介质 中的体外释放 曲线，探讨透 明质酸酶对其药物释放的影响。结果 环孢素眼植入凝胶膜载药率为 (2．90±0．14)％(n=5)；在等渗磷酸盐缓冲溶液 中释放缓慢且恒定，28d内药物释放符合零级动力学方程r在含 有透 明质酸酶的释放介质 中，药物释放速度加快 ，并随凝胶中透明质酸的降解速度而变化。结论 环孢素眼植入凝 胶膜是一种有开发价值的眼植入缓释制剂。 关键词 ：环孢素 ；交联透明质酸 ；眼植入剂 ；缓释 中图分类号 ：R988．1 文献标识码 ：A 文章编号 ：1672—979X(2008)11—0015-04 PreparationofCyclosporinHydrogelFilm forEyeImplantandStudyonDrugRelease／nvitro CHENJian-ying，LINGPei-xue，HEYan—li，LIUJie，WANGMin (InstituteofBiopharmaceuticalsofShandongProvince，Jinan250108，China) Abstract：0bjectiveTopreparecyclosporinhydrogelfilmforeyeimplantwithcross-linkedhyaluronicacid derivativesasvehicle，andevaluatedrugreleasepropertiesinvitroofthehydrogelfilm．M ethodsCyclosporinand sodium hyaluronateweremixedtoofrm hydrogelfilm withacidhydrazideasacross—linkingagent．Thedrug releaserateofthehydrogelfilm invitrowasmeasuredbyequaldistancereleasemethod．Thereleasecurvesofthe hydrogelfilmintwomediaweredrawn，whichcouldbeusedtoevaluatetheeffectofhyaluronidase(HAse)on thereleaseofcyclosporin．ResultsThedrugloadingofthehydrogelfilmwas(2．90±O．14)％ (n=5)．The releaseofcyclosporinfrom thehydrogelfilm wasslow andsignificantlysustainedandthedrugreleasepattern followedazero—orderkineticsequationinisotonicphosphatebufferedsolutionduringthefirst28d．Therelease rateofcyclosporinwasincreasedinthemedium withHAseanditchangedfollowingthedegradationrateof hyaluronate．ConclusionCyclosporinhydrogelfilm madeofcross—linkedhyaluronicacidderivativescanbea 收稿 日期：2008-07．31 作者简介：陈建英 (1970一)，女，高级工程师 E—mail：dudumama2001@sina．com 通讯作者：贺艳丽 ，女 ，研究员 E—mail：heyanliO622@sina．tom formahueichingensisHsiao[J]．YakugakuZasshi，1971，91 【5] 温学森 ，杨世林 ，马小