药物的剂型及特点.ppt

曲普瑞林 (triptorelin)是LHRH类似物之一, 其PLGA微球由法国Ipsen公司开发, 1986年上市, 可缓释 1个月, 是第一个多肽微球产品。 亮丙瑞林(leuprorelin)是LHRH类似物, 生物活性为LHRH 15倍。其缓释 1个月的微球注射剂由日本武田化学制药公司开发，于 1 989年进入美国市场。 随后有多种LHRH类似物缓释微球注射剂上市，如布舍瑞林(buserelin)等 * 乳剂 乳剂(emulsion )系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体分散体系。 乳剂的特点 特点： （1）分散度大、药物吸收快、起效快，有利于提高生物利用度； （2）油性药物的乳剂剂量准确； （3）掩盖不良臭味； （4）改善皮肤的渗透性； （5）静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。 药物新剂型 新工艺、新设备不断出现 民生活水平的不断提高 制剂的研究与生产迅速发展 药物新剂型 高效 长效 靶向 低毒 控释 药物新剂型 药物新剂型和新技术 1.微型胶囊剂 2.缓释和控释制剂 3.靶向给药制剂 4.透皮给药系统等 微型胶囊 微型胶囊Microcapsules（简称微囊）系将固体或液体药物（简称芯料），利用高分子物质或共聚物（简称囊材）包裹于药物的表面，使成半透明、封闭的微型胶囊，外观呈粒状或圆球形，一般直径在5-400μm之间。 微球(microsphere)：使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状实体的固体骨架物。 有时微球与微囊没有严格区分，可统称为微粒(microparticle)。 微囊化的技术进展 微囊化的技术进展 微囊的特点 特点： 1.提高药物稳定性 2.掩盖药物的不良臭味及口味　3.提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性　4.缓释或控释药物　5.液体药物固态化　6.减少药物配伍变化　7.使药物浓集于靶区。 8.除药物外，可将活细胞或生物活性物质包 囊，以提高生物相容性和稳定性 缓释制剂 缓释制剂（sustained release)系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。 缓释制剂的特点 缓释制剂的分类（按给药途径） 控释制剂 控释制剂(controlled release)系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。 （广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。） 普通剂型、缓释制剂和控释给药系统稳态血药浓度示意图（单次） 普通剂型和控释给药系统稳态血药浓度示意图（多次） 控释制剂的类型 按剂型分类 控释片剂、胶囊剂、微丸、液体制剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、微囊、微球以及控释植入剂等。 按给药途径 口服控释制剂、透皮控释制剂、直肠控释制剂、眼内控释制剂、子宫内和皮下植入控释制剂等。 控释制剂控释原理 渗透泵型片剂剖面图 多层控释片 3、胃内滞留型控释制剂 指药物与亲水胶体及其他辅料混合制成，利用黏度和浮力滞留于胃液中，增加胃内吸收的缓释片或胶囊等制剂。 胃内滞留胶囊 2、膜控释型制剂 指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子聚合物膜中而制成的给药系统。 1、渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂。 缓控释制剂的特点 特点 （1）减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性 （2）使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用 （3）减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 靶向制剂 靶向制剂(target-oriented drug delivery system,简称TODDS)又称靶向制剂:是指通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内的某靶点的给药系统。 靶向制剂的分类 被动靶向制剂 被动靶向制剂((passive tageting preparation) :即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。 通常粒径在2.5~10μm时，大部分积集在巨噬细胞； 小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓； 小于7 μm时，一般被肝、脾的巨噬细胞摄取； 大于7 μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡 200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除； 这类靶向制剂主要有脂质体、微球、纳米囊和纳米球等。 主动靶向制剂 主动靶向制剂(active targeting preparation) :是一类经过特殊和周密的生物识别(如抗体识别、配体识别等)设计， 将药物导向至特异 性的识别靶区，实 现预定目的的靶向 制剂。包括修饰的