聚酯酸酐的合成及其药物释放性能研究3.pdf

V o l. 19 高 等 学 校 化 学 学 报 N o. 5　 1 9 9 8 年 5 月 　　　　　　 CH EM ICAL JOU RN AL O F CH IN E SE U N IV ER S IT IE S　　　　　 813～ 816　 聚酯酸酐的合成及其药物释放性能研究 傅　杰　卓仁禧　范昌烈 (武汉大学化学系, 国家教育委员会生物医用高分子材料开放实验室, 武汉, 430072) 摘要　将对羟乙氧基苯甲酸分别与己二酰氯、癸二酰氯和对苯二甲酰氯反应, 制备了含酯键的二 羧酸. 经熔融缩聚, 合成了主链含酯键的新型聚酯酸酐. 通过1 、 及元素分析对单体及 H NM R IR 聚酯酸酐的结构进行了表征. 研究了聚酯酸酐的体外降解和药物释放性能, 其降解速率和释药速 ( ) ( ) 率次序为: 聚 4, 4 ′ 己二酰氧二乙氧基 双对苯二甲酸 聚 4, 4 ′ 癸二酰氧二乙氧基 双对苯二甲 ( ) 酸 聚 4, 4 ′ 对苯二甲酰氧二乙氧基 双对苯二甲酸. 关键词　聚酯酸酐, 药物控制释放, 环丙沙星 分类号　 63 1 O 随着高分子科学和现代医学的发展, 生物可降解聚合物及其在药物控制释放体系中的应 [ 1～ 3 ] 用受到人们的关注 . 由于聚酸酐水解的不稳定性, 使其可用作高分子控制释放材料. 组 织学和毒理学实验表明, 其水解产物及聚合物本身都具有良好的生物相容性. 其降解过程只 发生在聚合物材料表面, 能有效地控制药物按零级动力学释放, 因此近年来受到高度重 [4～ 6 ] 视 . [7 ] 聚合物的疏水性越大, 则聚酸酐的降解速率越慢, 其降解机制更趋于表面溶蚀 . 如果 ( ) 在聚酸酐中引入比酸酐稳定的化学键 如酯键和酰胺键 , 聚酸酐的降解速率会降低. [ 8 ] 我们曾在聚酸酐中引入了磷酸酯键, 研究了这类聚酸酐的体外降解和释药性能 . 本文 用对羟乙氧基苯甲酸与一系列二酰氯反应, 得到含酯键的二羧酸.