多囊脂质体在递药系统中的应用研究进展 - 中国药房.pdfVIP

多囊脂质体在递药系统中的应用研究进展 1，2＊ 1# 曾慧琳 ，符旭东 （1.广州军区武汉总医院药剂科，武汉 430070；2.湖北中医药大学药学院2012级研究生 班，武汉 430065） 中图分类号 R944 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2014）37-3526-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2014.37.24 摘 要 目的：为多囊脂质体在递药系统中的应用提供参考。方法：以“多囊脂质体”“multivesicular liposomes”等为关键词，在中 国知网、PubMed 等数据库中查阅1983－2013年的相关文献，对多囊脂质体作为药物载体在递药系统的研究情况进行归纳与总 结。结果与结论：共查询到文献609篇，其中有效文献20篇。经分析表明，多囊脂质体为非同心腔室构成的新型脂质体，包封率 高，可多途径给药，且具有良好的缓释作用，目前已在抗肿瘤药物、镇痛药物、抗菌药物、抗病毒药物和蛋白质多肽药物上广泛运 用。但如今多囊脂质体在稳定性、贮存和运输等方面仍存在一些问题，相信随着对多囊脂质体研究的深入，其必将在递药系统中 得到更广泛的运用。 关键词 多囊脂质体；递药系统；结构特点；制备工艺；应用 脂质体（Liposomes ）主要是由胆固醇和磷脂等组成的类似 由于MVL“泡沫状”这一特殊结构特点，使其相对于普通 于生物膜双分子层结构封闭的微小囊泡，是一种新型的药物 脂质体具有以下优势：（1）良好的长效缓释作用。MVL 注射进 [1] 载体 。按照脂质体的结构可将其分为3类：单室脂质体 入人体后，随着其中某一囊泡的破裂，活性物质从破裂囊泡释 （ULV ）、多室脂质体（MLV ）和多囊脂质体（MVL ），其中前两者 放而出，然而完整的囊泡仍可保持原状。由于各个囊泡破裂 [2] 的时间不同，可延长药物的释放时间，达到缓释效果，缓释时 为同心脂质体，而MVL 则属于非同心脂质体 。MVL 是英国 [5] 学者Kim S 在1983年研制出的由非同心的类脂双分子囊泡紧 间能持续数天甚至数周 。（2）包封率高、药物渗漏率低。MVL [3] 内部含有大量水相包封水溶性药物，相比普通脂质体稳定性 密堆积而成的聚集体，是一种传递药物的新型脂质体 。这种 脂质体装载药物后，注射进入体内形成药物储库，产生良好的 高、包封体积大、渗漏率低且包封率高，特别适用于包封水溶 [5] 缓释作用，这样不仅可减少患者的用药次数，还能提高治疗的 性小分子和蛋白质、多肽类药物 。（3）多种途径给药。相对于 依从性，已成为众多学者研究的热点。本文以“多囊脂质体” 传统脂质体的血管内给药，MVL 可通过多种途径给药，如皮下 “multivesicular liposomes”等为关键词，在中国知网、PubMed 注射、鞘内注射、肌肉注射、硬膜外注射、腹腔注射、晶状体内 等数据库中查阅1983－2013年的相关文献，结果共查询到文 注射、关节腔内注射、眼内注射等，可长时间停留于注射部位 [5] 献609篇，其中有效文献20篇，现对MVL 作为药物载体在递 并形成药物储库 。 药系统中的应用研究进行归纳与总结。 2 MVL 的制备 1 MVL