可乐定控释贴（Clonidine controlled-release paste）.docVIP

可乐定控释贴（Clonidine controlled-release paste） 可乐定控释贴（可乐定控释片） （可乐宝控释贴片） 本品化学名称为：[ 2 -（2,6-二氯苯基）亚氨基]咪唑烷。 【性状】 本品为敷贴面具有黏性药膜的贴片。 【药理毒理】 1。药理 可乐定是α受体激动剂。它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动 可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力：45%倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 2。毒理 小鼠服用32～46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸时不影响雄性或雌性小鼠的生殖能力；但500～2000μg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力 【药代动力学】 贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管，然后进入体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品2～3天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天每片释放0.1mg可乐定，每周在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。除去贴片，皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时以上，血药浓度在数天内降低。 可乐定血药浓度半衰其为12.7（6～23）小时，体内可乐定40%～60%以原型经肾脏排出。 【适应症】 用于高血压病。 【用法用量】 外用，揭去本品保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每七天在新的皮肤更换新贴片。 1。首次剂量： （1）首次均应贴一片。 （2）服用其他抗高血药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂量应逐渐减少，使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。 2。剂量调整： 用药后四周内为剂量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加一片，最大剂量为同时贴用三片。 3。联合用药： 贴用最大剂量后，如降压无效开始加用利尿剂氢氯噻嗪作为二线药物。氢氯噻嗪起始用量为12.5mg／天，最大药量可增至25mg／天本品也可与其他抗高血压药物联合使用（α受体阻滞剂除外） 【不良反应】 用药后部分患者出现口干、倦怠、眩晕等，较少见有头昏、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等长期使用本品有钠潴留，应加服利尿药。 【禁忌】 Known to be allergic to clonidine. [matters needing attention] 1., in order to reduce local skin irritation, the patch should be replaced every time the patch is replaced. 2. during the operation, clonidine controlled release paste should not be discontinued. The blood pressure should be monitored carefully during the operation. When the operation is ready to use clonidine controlled release paste, the doctor should consider applying clonidine for 2~3 days to reach the therapeutic concentration. 3. patients with potentially dangerous work, such as operating machines and driving vehicles, should be aware of the sedative effects of clonidine. 4.. The patient cannot stop the drug without the doctors consent. If he has a mod