盐酸沙格雷酯合成工艺改进_范石虎.pdf

23 4 Vol. 23 No. 4 p． 295 第 卷 第 期 中 国 药 物 化 学 杂 志 2013 8 114 Chinese Journal of M edicinal Chemistry Aug. 2013 Sum 114 年 月 总 期 文章编号:1005 － 0108 (2013)04 － 0295 － 02 盐酸沙格雷酯合成工艺改进 范石虎 ( ， 230088) 安徽科创药物研究所有限责任公司化学合成部 安徽合肥 : 。 2- ［2-(3- ) ］ ， 摘 要 目的改进盐酸沙格雷酯的合成工艺 方法 以 甲氧基苯基 乙基 苯酚为起始原料 经成醚 1 、 、 。 、IＲ、H-NM Ｒ ， 反应 胺解反应 酯化成盐得盐酸沙格雷酯 结果 目标产物的结构经元素分析 谱数据确证 且质 。 、 、 、 ， 。 量符合日本药典标准 结论 改进后的工艺操作简便 产品质量稳定 收率高 成本低 更适合工业化生产 : ; ; 关键词 盐酸沙格雷酯 相转移催化 工艺改进 中图分类号:Ｒ914 文献标志码:A (sarpogrelate hydrochloride，1)， ， 。 盐酸沙格雷酯 化 呋喃为溶剂 后处理采用乙酸乙酯萃取 本研究 (+ / － )-2-( )-1-{［2-(3- ［4］ ， 4 学名为 二甲胺基 甲氧基苯 参考文献 的方法 改用相转移催化法由 制 ) ］ } ， 3 ， ， 、 基 苯氧基 甲基 乙基丁二酸单酯盐酸盐是由日本 备 减少了溶剂使用量 工艺更环保 操作更简 ， 。 3 1- -3- ［2- ［2-(3- 三菱化成株式会社开发的抗血小板凝聚药 用于改善 便 在由 制备 二甲胺基 甲氧基苯 慢性动脉闭塞症引起的溃疡、 。 基) ］ ］-2- (2) ， ［3］ 3 疼痛及冷感等缺血症 乙基 苯氧基 丙醇 时 文献 是由 与 ［1］ 1993 ， (Anplag) 。 33% (1. 5 ) 年首次在日本上市商品名为安步乐克 体积分数 的二甲胺水溶液 倍物质的量 ，