金银花中酚酸类和黄酮类成分的黄嘌呤氧化酶抑制活性.pdf

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１１，４２（５）：４０７－４１１ ４０７ 金银花中酚酸类和黄酮类成分的黄嘌呤氧化酶抑制活性   李　英，陈　君 ，李　萍 （中国药科大学现代中药教育部重点实验室，南京２１０００９） 摘　要　建立基于紫外分光光度原理的微孔板筛选方法，用于金银花药材中黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选，并进行抑制 活性测定。通过对筛选条件优化，建立了可靠的筛选模型，并对从金银花中分离得到的２０个单体化合物进行了筛选，发现 ８个酚酸类成分和４个黄酮类成分具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，其中３，４二咖啡酰奎宁酸甲酯、槲皮素和木犀草素有很好 的活性，其ＩＣ分别为８３６，６４６和２０８ ｍｏｌ／Ｌ。筛选结果表明，金银花中黄酮苷元的活性优于黄酮苷，双咖啡酰奎宁酸 ５０ μ 的活性明显优于单咖啡酰奎宁酸类成分，双咖啡酰奎宁酸甲酯的活性明显优于双咖啡酰奎宁酸，且双咖啡酰奎宁酸的５位 取代对化合物的活性贡献最大。 关键词　黄嘌呤氧化酶抑制剂；金银花；尿酸；构效关系 中图分类号　Ｒ２８４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１１）０５－０４０７－０５ ＩｎｈｉｂｉｔｏｒｙａｃｔｉｖｉｔｙｏｆｔｈｅｆｌａｖｏｎｏｉｄｓａｎｄｐｈｅｎｏｌｉｃａｃｉｄｓｆｒｏｍＪｉｎｙｉｎｈｕａｏｎｔｈｅ ｘａｎｔｈｉｎｅｏｘｉｄａｓｅ   ＬＩＹｉｎｇ牞ＣＨＥＮＪｕｎ牞ＬＩＰｉｎｇ ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＭｏｄｅｒｎＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅｓ牗ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ牘牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔｏｎｏｆｘａｎｔｈｉｎｅｏｘｉｄａｓｅｗａｓａｓｓａｙｅｄｂｙｈｉｇｈｔｈｒｏｕｇｈｐｕｔｍｉｃｒｏｐｌａｔｅｓｐｅｃｔｒｏｐｈｏｔｏｍ ｅｔｅｒｉｎｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔｒｅｇｉｏｎａｎｄｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｅｄｍｅｔｈｏｄｗａｓｕｓｅｄｔｏｓｃｒｅｅｎｔｈｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｓｅｐａｒａｔｅｄｆｒｏｍＪｉｎｙｉｎ ｈｕａＴｈｅｉｎｖｉｔｒｏｈｉｇｈｔｈｒｏｕｇｈｐｕｔｓｃｒｅｅｎｉｎｇｍｅｔｈｏｄｆｏｒｘａｎｔｈｉｎｅｏｘｉｄａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｗａｓｄｅｖｅｌｏｐｅｄａｎｄｏｐｔｉｍｉｚｅｄ ｗｉｔｈｆｏｕｒｆｌａｖｏｎｏｉｄｓａｎｄｅｉｇｈｔｐｈｅｎｏｌｉｃａｃｉｄｓｉｎＪｉｎｙｉｎｈｕａｂｅｉｎｇｄｉｓｃｏｖｅｒｅｄｔｏｈａｖｅｘａｎｔｈｉｎｅｏｘｉｄａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙ ａｃｔｉｖｉｔｙＩｔｗａｓｆｏｕｎｄｔｈａｔｑｕｅｒｃｅｔｉｎ牞ｌｕｔｅｏｌｉｎａｎｄ３牞４ｄｉｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃａｃｉｄｍｅｔｈｙｌｈａｄｅｘｃｅｌｌｅｎｔａｃｔｉｖｉｔｙａｎｄｔｈｅｉｒ ＩＣ ｖａｌｕｅｓｗｅｒｅ８３６牞６４６ａｎｄ２０８ ｍｏｌ／ＬｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙＩｎｔｈｅｃｒｕｄｅｄｒｕｇｏｆＪｉｎｙｉｎｈｕａ牞ｔｈｅａｃｔｉｖｉｔｙｏｆｆｌａ ５０ μ ｖｏｎｏｉｄａｇｌｙｃｏｎｅｓｗａｓｂｅｔｔｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆｆｌａｖｏｎｏｉｄｇｌｙｃｏｓｉｄｅｓ牞ａｎｄｔｈｅａｃｔｉｖｉｔｙｏｆｄｏｕｂｌｅｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃａｃｉｄｓｗａｓ ｂｅｔｔｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆｓｉｎｇｌｅｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃａｃｉｄｓＭｏｒｅｏｖｅｒ牞ｔｈｅａｃｔｉｖｉｔｙｏｆｐｈｅｎｏｌｉｃｃｏｎｊｕｇａｔｅｓｏｆｍｅｔｈｙｌａｔｅｄｑｕｉｎｉｃ ａｃｉｄｗａｓｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｂｅｔｔｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆｑｕｉｎｉｃａｃｉｄ牞ａｎｄｔｈｅ５ｃａｆｆｅｏｙｌｍｏｉｅｔｙｃｏｎｔｒｉｂｕｔｅｄｍｏｓｔｔｏｔｈｅａｃｔｉｖｉｔｙｏｆ ｄｏｕｂｌｅｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃａｃｉｄｓ Ｋｅｙｗｏｒｄｓ　Ｘａｎｔｈｉｎｅｏｘｉｄａ