淀粉类药用辅料改性方法的研究进展.PDFVIP

维普资讯 搏铷 饲料工 2。06，№ 9 田 CEREALFEED INDUSTRY 淀粉类药用辅料改性方法的研究进展 蔡丽明，高群玉 (华南理工大学轻工与食品学院，广东 广州 510640) 关键词：淀粉；药物赋形剂；辅料；改性 中图分类号 ：TS231 文献标识码：A 文章编号：1003—6202(2006)09—0021—02 淀粉是一种天然高分子聚合物，也是 自然界来源最丰富 糊精 (dextrin)为白色或微黄色粉末，微溶于水，能溶于 的一种可再生物质，由直链淀粉和支链淀粉两部分组成，其 沸水中成黏胶状溶液，不溶于醇和醚，在片剂生产中，经常与 水解的最终产物为葡萄糖。由谷物和薯类等农作物生产出 淀粉、糖粉混合用作填充剂。应用时要严格控制糊精和润湿 来的淀粉产品未经改性处理 ，称为原淀粉(nativestarch)。原 剂的用量，否则易使颗粒过硬而造成片面出现麻点、水印等 淀粉为白色无定型粉末 ，不溶于水和乙醇，在空气中很稳定， 现象，影响片剂的崩解。在用作药片黏合剂时，需要快速干 与大多数药物不起作用，吸湿但不潮解 ，遇水膨胀，遇酸或碱 燥、快速散开 、快速黏合，要求具有再湿可溶性，可选择白 在潮湿状态或加热情况下会逐渐被水解而失去其膨胀作用。 糊精或低黏度黄糊精产品。 由于原淀粉安全无毒、制备容易、价格低廉 ，可广泛应用在 片剂中充当填充剂、崩解剂和湿黏合剂。 2 化学法 原淀粉作为药物辅料有其局限性 ，主要是容易吸湿成团 化学方法是主要的淀粉改性方法，它是用化学试剂，通 块、流动性差、对润滑剂敏感等。这限制了它在片剂中的用 过化学反应使淀粉的化学结构发生变化，从而改变其性质。 途 ，所以要对原淀粉进行变性，提高其压片和控释的能力。 化学法包括交联化、乙酰化、磷酸化和复合变性等，得到的 变性方法主要有物理法、化学法和酶法。 变性淀粉统称为淀粉衍生物。 高直链交联淀粉 (CROSS—linkedhighamylosestarch)高直 1 物理法 链交联淀粉已经发展成为赋形剂并广泛应用在片剂配方中， 物理法主要是通过加热或机械挤压使淀粉的葡萄糖分 具有良好的黏合崩解性能。与其他赋形剂相 比，高直链交联 子长链部分断裂，从而成为一种胶状物质。物理变性不使用 淀粉是一种亲水性辅料，性价比高 ，工业生产工艺简易可行， 化学试剂，具有工艺简单、易于操作 、无污染等优点。 具有较高的药物装载量，并且对大多数药物都可能完成近似 预胶化淀粉 (pregelatinizedstarch)也称为可压性淀粉。 零级方式释放 。高直链交联淀粉的交联程度和化学结构 它是淀粉经物理或化学变性 ，在水存在情况下淀粉颗粒全部 对其性质影响很大。提高交联程度，能提高吸水率，加快药 或部分破坏的产物。为干燥 白色粉末 ，无臭无味，性质稳定， 物释放速率，并增大平衡溶胀。结构参数如结晶度则直接关 不溶于有机溶剂，10％～20％可溶于冷水。预胶化淀粉是一 系着淀粉产品的物理和机械性能。当结晶度中等偏下，V一 种新型药用辅料，口服无毒安全，在片剂 中有诸多用途。预 型和B一型两种结构在无定形区共存时，由其制成的片剂具 胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用 有最好的释放特性和最高的机械硬度 。。。另外，由高直链 和非游离态部分的变形复原双重作用，因此具有 良好的崩解 交联淀粉制成的片剂，性能非常稳定，当药片形状或压片压 和溶出性能。预胶化淀粉本身具有润滑作用，可以减少润滑 力改变时，对药物的释放性能影响很小_jlj。 剂量；粘胶性低 ，生产过程中会改善粉末混合物与机器金属 淀粉醋酸酯(starchacetates)淀粉