磺胺间甲氧嘧啶片（Sulfamonomethoxine Tablets）.docVIP

磺胺间甲氧嘧啶片（Sulfamonomethoxine Tablets） 磺胺间甲氧嘧啶片（磺胺间甲氧嘧啶片） 本品主要成份为：磺胺对甲氧嘧啶。其化学名称为：N（6甲氧基- 4 -嘧啶基）- 4 -氨基苯磺酰胺。 【性状】 本品为白色或微黄色片。 【药理毒理】 本品为长效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。 磺胺类药物为广谱抑菌剂。其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。 【药代动力学】 本品口服后经胃肠道吸收良好，4小时后达血药峰浓度，持续时间长，血消除半衰期（T1／2）为30小时左右。血浆蛋白结合率为85～90%，本品口服后可广泛分布自组织体液中，也可透过血-脑脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙酰化率均较低，且在尿中的溶解度较大，因而不易引起结晶尿和血尿。 【适应症】 本品适用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染和皮肤软组织感染。 【用法用量】 成人口服首剂1G，以后一次0.5g，一日1次；2个月以上儿童一日15mg／kg，首剂加倍。 【不良反应】 （1）过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 （2）中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 （3）溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖- 6 -磷酸脱氢酶（G-6PD）患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 （4）高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 （5）肝脏损害可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 （6）肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。 （7）恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 （8）甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 （9）中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。 磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时应立即停药。 【禁忌】 （1）对磺胺类药物过敏者禁用。 （2）由于本品阻止叶酸的代谢， Folic acid deficiency is aggravated in megaloblastic anemia patients, so the patient is prohibited from using the product. (3) pregnant women and lactating women are forbidden to use this product. (4) infants less than 2 months old are forbidden to use this product. (5) severely impaired liver and kidney function, disable this product. [matters needing attention] (1) cross allergic reaction. Allergic to a sulfa drug can also be allergic to other sulfa drugs. (2) liver damage. Jaundice can occur, liver dysfunction, severe cases of acute liver necrosis. Therefore, patients with liver function impairment should avoid systemic application of sulfa drugs. (3) renal damage. Crystallization can occur urine, hematuria an