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南京医科大学药理教研室 汪红仪 作用于血液及造血系统的药物 第一节 抗贫血药 贫 血 循环血液中红细胞数和血红蛋白含量低于正常 临床常见病症及治疗药物 缺铁性贫血 铁剂 巨幼红细胞性贫血　 叶酸和维生素B12 再生障碍性贫血 骨髓造血功能降低 铁 剂 药理作用 血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶的组分 体内过程 吸收：十二指肠及空肠上段 Fe3+还原为Fe2+ 酸性环境促吸收 体内铁的存储影响吸收 2. 与转铁蛋白结合 受体 识别 胞饮 临床应用 各种原因造成的缺铁性贫血 首选口服铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁胺糖浆 静脉给药：右旋糖酐铁 不良反应 1.胃肠道反应 便秘 +硫化氢 2.急性铁中毒 急救措施 磷酸盐或碳酸盐洗胃 去铁胺结合铁 叶酸 folic acid 结 构 蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸组成 药理作用 1.转为5-甲基四氢叶酸，使VB12转成甲基B12 2.传递一碳单位，参与体内多种生化代谢 临床应用 1.巨幼红细胞性贫血： 叶酸为主+VB12 2. 预防性给药：妊娠 3. 慢性溶血性贫血：叶酸缺乏 4. 应用甲氨喋呤、甲氧苄啶后的解救：甲酰四氢 叶酸钙 维生素B12 结 构 由咕啉环、钴原子及一个核苷酸组成 药理作用 1.参与核酸和蛋白质的合成 2.促进THFA类辅酶的循环利用 3.促进甲基丙二酰CoA转变成琥珀酰CoA 体内过程 1.在胃内与内因子结合，免受消化 2.进入空肠由肠粘膜吸收 3.与运钴蛋白结合，运送到肝及其他组织 临床应用 1. 巨幼红细胞性贫血： 2.恶性贫血 内因子缺乏 VB12为主+叶酸 3.神经系统疾病、肝病的辅助治疗 第三节 止血药和抗血栓药 促凝血药 维生素K 抗纤维蛋白溶解剂 维生素K 甲萘醌结构及不同植基侧链 1.天然形式 脂溶性VitK1、VitK2 2.人工合成 水溶性VitK3、VitK4 药理作用机制 作为羧化酶的辅酶参与凝血因子II、VII、IX、X 合成 抗纤维蛋白溶解剂 氨甲苯酸（P-aminomethylbenzoic acid,PAMBA） 氨甲环酸（tranexamic acid,AMCHA） 纤溶亢进所致出血 止血敏 【作用机制】 1、促进血小板生成、聚集和黏附 2、促进血小板释放凝血活性物质 3、增强毛细血管抵抗力 【应用】用于血小板减少性紫癜及过敏性紫癜 肝 素（heparin） 一、结构特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性 二、药理作用 1.抗凝作用 a.作用机制： 与抗凝血酶III（AT-III）结合，引起 AT- III构象变化，加速AT-III抑制凝 血酶(IIa)、IXa、Xa 、XIa、XIIa （含 Ser）的作用 b、抗凝作用特点 1. 体内、体外均有强大抗凝作用 2. 可逆结合，反复利用 3. 静脉注射 2. 降脂 水解乳糜微粒和VLDL 3. 抗炎 4. 抗血管内膜增生 5.抑制血小板聚集 三、临床应用 1.血栓栓塞性疾病 2.弥散性血管内凝血（DIC），早期应用 3. 心血管手术、心导管及血液透析 四、不良反应 1.过量：自发性出血 抢救：正电荷、强碱性的鱼精蛋白 2. 导致血小板减少 3.过敏反应 4.早产及胎儿死亡 香豆素类（口服抗凝药） 一、药理作用特点 1.体外无抗凝作用 2.抑制凝血因子的合成 3.作用出现时间慢,停药后作用可维持数天 三、药理作用机制 抑制VitK由环氧化物向氢醌型转化,阻碍VitK再利用,从而抑制肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X （含Glu） 三、体内过程 华法林、双香豆素 血浆蛋结合率90%～99% 四、临床应用 1.血栓栓塞性疾病 2.预防深静脉血栓形成； 3.心梗辅助药 纤维蛋白溶解药fibrinolytic drugs 纤溶系统: 纤维蛋白溶解酶原(纤溶酶原) 纤溶酶 纤溶酶原的激活物或抑制物 链激酶 (Streptokinase,SK) C组溶血性链球菌产生 药理作用 1.间接使纤溶酶原形成纤溶酶 +纤溶酶原 构型改变 SK纤溶酶复合物 2.选择性差 6h 尿激酶 urokinase,UK 人肾细胞合成，无抗原性 药理作用 1.直接使纤溶酶原断裂成纤溶酶 2.选