活性药物成分合成中的手性催化.pdfVIP

中国制药信息2008年第24卷第7期 头孢硫脒产品的成长之路已证明了这一点。 品种。 近年来，占全身抗感染用药金额50％的头孢菌 据了解．广州白云山制药总厂85％的销售收入 素的发展热潮也一浪高过一浪，从而在整个产业链 来源于抗感染类药物产品．是国内主要的抗菌消炎 的动态发展中成为关注的热点，头孢硫脒是中国第 药专业化生产厂商。产品定位于清开灵、头孢曲松 一 个自行研制的头孢类抗生素，经过几年运作在市 钠、阿莫西林胶囊、头孢硫脒四大支柱品种上，坚持 场上获得了巨大的成功，在样本医院所用的数十种 高于国家质量标准的企业内控标准，进一步强化了 头孢菌素中的用药金额呈现出逐年增长的态势。 以GMP管理体系为核心的产品质量管理系统。在 头孢菌素终端销售的火暴已将医药市场彩绘 近年的市场抽检中，广州白云山制药总厂的产品质 出一幅靓丽的水墨丹青．这已成为当前公认的一大 量合格率均达100％，得到消费者的一致认可。 热点，也使成品药及其中间体的价格战一度进入了 从近两年白云山的发展不难看出，企业在差异 白热化。而临床应用也再次表明，新一代头孢菌素 化研发、差异化经营的道路上长足迈进，在产品品 的热销，并不意味着第一代产品的退役．而在临床 牌受到广大消费者一致认同的同时，企业也连年获 上对于不同细菌的抵制，仍旧起着相辅相成的作 得殊荣：中国制药行业十大品牌、“质量美誉度第 ” 用，尤其是对于原研药、国内首创、首仿药的价格倾 一 、 “品牌知名度第一”，产品的专业化道路上也越 斜已得到了公众的认同后，“仙力素”就属于这一类 走越扎实 活性药物成分合成中的手性催化 生产手性分子的催化方法．通常包括有机金属 等。简言之，不对称催化必须对于生产某个手性目 催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的 标分子的其他方法具有竞争力 活性药物成分，化学家正在对各种新技术和广袤的 所有这些都是在有效地完成某个所希望的转 化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据 化中，由性能因素(例如，活性、选择性、生产率和稳 CEN休斯顿资深通讯记者ANN M．THAYER．发 定性)权衡的。虽然催化剂和配体的结构．对转化、 表在《化学与工程新闻》(2005年9月5日)上的“手 收率和选择性具有显著的影响．但它们以怎样的构 性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化 型参与反应通常是不能预测的．这些都是由反应条 反应、催化剂和实验技术的最新进展．对国内同行 件和底物决定的。虽然如此．研究人员仍在努力寻 了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值 找和了解正面比负面更重要的地方 一 、 手性催化在活性药物成分合成中占有重要 《有机过程研究与开发》杂志编辑Trevor Laird 地位 说，“从过程开发的观点看，催化剂在手性化合物的 手性化学(Chiral Chemistry)最近的进展表明． 生产中是不可缺少的，因为我们总是在寻找成本有 催化剂设计对于一系列不对称反应的实现越来越 效和环境友好的解决方法。催化反应为这两方面提 重要。虽然不对称催化反应在制药生产中现在尚未 供了可能性。”Laird是“科学最新知识”(Scientific 被广泛应用，学术界和工业界对它们却产生了极大 Update)的管理主任和创立者．也是2005年7月在 的兴趣。当你在某个合成路线中拟采用一个催化步 美国新泽西