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第四十章 大环内酯和林可霉素类
;一、大环内酯类抗生素;红霉素(erythromycin)
【体内过程】
红霉素不耐酸,口服吸收少,故现用制剂为肠溶片或酯化物,可抗酸,口服吸收好。乳糖酸红霉素供i.v。食物影响其吸收(?)。
分布广泛,除脑脊液都有分布,在肝脏代谢,经胆汁排泄。;红霉素(erythromycin)
【抗菌谱】
1.对G+菌、部分G-菌和某些螺旋体敏感,对青霉素耐药细菌也有效。
2.对支原体、立克次体、衣原体、军团菌及螺杆菌敏感。
【抗菌机制】
作用于细菌核糖体50S亚基,抑制细菌蛋白质合成。
;红霉素(erythromycin)
【临床应用】
耐药金葡菌和链球菌感染及对青霉素过敏者(疗效不及P-G)。
军团菌病、支原体肺炎、衣原体肺炎等感染的治疗。另外对部分G-菌高敏。
白喉带菌者
;红霉素(erythromycin)
【不良反应】
1. 不良反应轻微,常见消化道反应。
2. 血栓性静脉炎:i.v其乳糖酸盐常见。
3. 肝脏损害:依托红霉素或乙琥红霉素易引起(转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸),停药可恢复,肝功能不良者禁用。;阿奇霉素
与红霉素比较具有以下特点:
①酸稳定,食物影响其吸收,半衰期长达35小时以上,不经肝脏代谢,主要经胆汁排泄。
② 对G-、军团菌、淋病奈瑟菌,支、衣原体的作用增强。
③ 不良反应发生率较低,有胃肠道反应,轻中度肝、肾功能不良者可以应用。
;克拉霉素
与红霉素比较具有以下特点:
①对酸稳定,口服吸收好,不受食物影响,首关消除明显,生物利用度仅有55%。半衰期是其3倍,代谢产物有活性,经肾脏排泄。
②抗菌活性强,可用与麻风病和幽门螺旋杆菌的感染。
③适应症同红霉素。
; 代表药物
林可霉素 、克林霉素
体内过程
分布广、渗透性强,骨组织中浓度高,但不渗入脑脊液,炎症时可达有效浓度。
抗菌机制
作用部位同红霉素(50S亚基),两者互相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。 ;林可霉素类; 临床应用
金葡菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药
治疗厌氧菌感染(脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌等)疗效好。
不良反应
胃肠道反应 二重感染 过敏反应 肝毒性; 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
体内过程:口??不吸收,肌注刺激性强,只能静脉给药,脑膜发炎时可透过血脑屏障
抗菌谱:对G+菌作用强大,尤其是MRSA、MRSE、肠球菌
抗菌机理:抑制细胞壁粘肽的合成——繁殖期杀菌剂
耐药菌株出现缓慢
;万古霉素类
临床应用
用于耐药金葡菌和G+菌所致严重感染(其他药物无效或过敏时)
MRSA、MRSE、肠球菌所致感染。
不良反应:毒性大
耳毒性:耳鸣、听力减退、耳聋等
肾毒性:蛋白尿、管型尿等
变态反应——抗组胺药 + 皮质激素
血栓性静脉炎
注意:禁与有耳毒性或肾毒性的药物如:氨基苷类、
高效利尿药合用。 ;
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